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FMoc-Phe-Lys(Trt)-PAB-PNP | CAS号:1116086-09-9 | 被用于开发蛋白结合双功能连接物
发布时间:2022-08-22     作者:zhn   分享到:

中文名称:FMOC-PHE-LYS(TRT)-PAB-PNP

中文同义词:英文名称:FMoc-Phe-Lys(Trt)-PAB-PNP

英文同义词:FMoc-Phe-Lys(Trt)-PAB-PNP

CAS号:1116086-09-9

分子式:C63H57N5O9

分子量:1028.15

结构式:

1116086-09-9

EINECS号:相关类别:Mol文件:1116086-09-9.molFMOC-PHE-LYS(TRT)-PAB-PNP

性质FMOC-PHE-LYS(TRT)-PAB-PNP

用途与合成方法用途FMOC-PHE-LYS(TRT)-PAB-PNP被用于开发蛋白结合双功能连接物,用于产生双作用前药。

生物活性Fmoc-Phe-Lys(Trt)-PAB-PNP是一种可降解(cleavable)的ADClinker,用于抗体偶联药物(ADCs)的合成。

靶点Cleavable

产品种类:偶联药物分子库 / Molecular Fragments For Copling Drug

纯度:98%

产地:西安

包装:瓶装

以上资料来自齐岳生物小编zhn2022.08.22


ADC抗体药物偶联物可降解/不可降解连接物(linker)的说明

西安齐岳生物供应带有一系列可裂解的连接物(pH连接物,二硫键,肽连接物,β-葡萄糖苷酸连接物),不可裂解的接头和中间接头模块。

选择抗体药物偶联物连接物时,需要考虑将单抗与*素分子连接起来,这个连接一定要稳定,要保证ADC会断掉。其次,在ADC通过内化作用进入到细胞内部时,连接物要保证*素分子被释放出来。

目前开发中的ADC药物所采取的连接物可以分为两种类型:可降解连接物(Cleavable Linkers,下图a)和不可降解连接物(Non-Cleavable Linkers下图b)。

image.png

可降解连接物:可降解连接物又可根据不同的技术路线分为以下几类:

1.Acid-sensitive linkers:这类linker的关键部分是一个腙基(hydrazone groups)。

2.Glutathione(谷胱甘肽,GSH)-sensitive disulfide linkersGSH是一种小分子化合物,

3.Lysosomal protease-sensitive peptide linkers

4.β-glucuronide(葡糖苷酸) linker:β-葡糖苷酸是β-葡糖醛酸糖苷酶的底物

不可降解的连接物:

与可降解的linker相比,不可降解的linker显然更加稳定。含有不可降解linkerADC在通过内化作用进入到细胞内部时,细胞的溶酶体会将ADC的抗体部分降解掉,linker-drug复合物无法被降解,所以不可降解的linker要保证linker-drug复合物仍然能够具有损伤的能力。

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