酶响应荧光脂质体​利用肿瘤或病灶微环境中高表达的酶（如MMPs、PLA2、Cathepsin B等）作为触发机制，在特定酶的作用下裂解脂质体中的响应结构，导致药物释放和荧光激活。此类系统可实现**“靶向释放 + 成像”双功能化**。

活性氧种（ROS）响应脂质体​是一类能在氧化压力环境下（如肿瘤、炎症组织内ROS浓度高）解离、释放药物或探针的智能系统。ROS敏感脂质体常嵌入硒、硫醚、硫代缩醛、硼酸酯等官能团，实现膜结构响应性破裂，同时通过嵌入荧光探针进行**“响应 + 可视化”**。

脂质体是一种由磷脂组成的囊泡结构，DSPE-PEG​可被掺杂进脂质体双层结构中，形成PEG修饰脂质体（stealth liposome），增强其血液稳定性、延长循环时间，并实现靶向和成像功能。

载药重组高密度脂蛋白（recombinant high-density lipoprotein, rHDL）纳米颗粒作为一种新兴的纳米药物载体，因其良好的生物相容性、内源性结构及靶向能力，在肿瘤治疗、心血管疾病及免疫调节领域显示出广阔应用前景。本文综述了rHDL纳米颗粒的制备技术、载药机制、理化性质及生物学功能，重点介绍其在抗药物递送中的应用优势和存在挑战，为进一步推动rHDL纳米药物的临床转化提供参考。

Gal-OA胶束是一种以半乳糖（Gal）修饰油酸（Oleic Acid, OA）​衍生物形成的自组装胶束结构，具有靶向性、疏水性药物负载能力与响应性。适用于肿瘤靶向药物输送、亲脂性物质包载与缓释系统。

Gal-GOx@MOF复合材料​是一种通过金属有机框架（MOF）负载半乳糖（Gal）修饰的葡萄糖氧化酶（GOx）构成的靶向响应性催化复合系统。该材料集成了MOF的高比表面积与良好的分子筛性质、GOx的高催化活性、Gal的肝细胞识别靶向特性，在肿瘤靶向治疗、诊疗一体化、葡萄糖响应治疗等方面具有广泛应用前景。

Gal-PLL/GOx协同载体​是一种将半乳糖（Gal）修饰的聚-L-赖氨酸（PLL）与葡萄糖氧化酶（GOx）协同构建的靶向纳米传递体系，具有良好的细胞识别性、生物降解性及酶催化活性。该体系适用于肿瘤饥饿治疗、靶向药物释放与免疫调控。

Gal-CS聚合物粒子​是指以壳聚糖（Chitosan, CS）为骨架，通过引入半乳糖（Gal）修饰后形成的靶向性聚合物微/纳粒子，具有良好的生物相容性、靶向识别能力与药物递送性能。

NGR肽（Asn-Gly-Arg）​是一种特异性识别肿瘤新生血管上CD13受体的短肽序列，广泛用于肿瘤靶向药物递送系统中。通过将NGR肽与化疗药物、小分子药物或纳米载体共价连接，可实现对肿瘤组织的靶向输送，提高药效，降低毒副作用。

DSPE-PEG-多肽技术​是指将功能性多肽通过化学键连接至DSPE-PEG分子末端，用于靶向药物输送、免疫调节、穿膜传递等多种生物医药应用。PEG的引入不仅提高了多肽的稳定性，还改善了其药代动力学特性。

小分子化合物的荧光素标记技术在化学生物学、药物研发和纳米诊疗中具有广泛而深远的应用前景。通过合理的结构设计与高效的偶联策略，可以构建一系列功能化的小分子荧光探针，助力生命科学研究的可视化与精密化。

磷脂作为构建生物膜结构的基本单元，具备良好的生物兼容性与自组装能力，常用于脂质体、脂质纳米粒、蛋白膜修饰、纳米载体等系统。通过将磷脂与蛋白、纳米材料、药物或荧光染料偶联，可以实现靶向传递、长循环释放及膜模拟构建。

官能团修饰的二氧化硅荧光微球​兼具光学性能（荧光）与化学活性（表面功能团），在生物分析、流式细胞术、成像探针及FRET研究中应用广泛。通过官能团定向修饰（–COOH、–NH₂、–SH 等），可便于蛋白、核酸等生物分子偶联。

四氧化三铁（Fe₃O₄）磁性微球因其优良的磁响应性、生物相容性及易表面修饰性，成为靶向药物传递、磁分离、磁共振成像（MRI）及生物传感的核心材料。通过表面官能团修饰（如–COOH、–NH₂、–SH等），可实现进一步的生物偶联和功能化改造。

白蛋白（如人血清白蛋白 HSA 或牛血清白蛋白 BSA）是一种天然蛋白质，具备良好的生物相容性、生物降解性和多功能修饰能力。将白蛋白修饰在聚苯乙烯（PS）微球表面，不仅可提高其分散性与生物惰性，还能作为生物功能分子（如抗体、药物、肽段）的载体，广泛应用于免疫检测、生物传感、靶向传递等领域。

中空结构Fe₃O₄​不仅保留了原有磁性能，同时中空腔体提供了更大的体积空间，便于药物、酶、催化剂等功能物质负载与保护。常用于生物靶向释放、磁控热疗、复合纳米催化等。

pH敏感荧光脂质体是一类在不同pH环境下能实现结构变化和/或释放内容物，同时具备荧光可视化功能的脂质体系统。其设计核心是将脂质体包裹药物或探针，并引入响应性脂质或聚合物，当脂质体进入酸性肿瘤组织或胞内溶酶体（pH 5.0~6.5）时发生质子化或解离，促使药物释放，同时荧光信号增强或变色。

DSPE-PEG可作为表面修饰剂用于纳米颗粒（NPs）包覆和功能化。它通过亲脂基团插入或包覆纳米材料表面，PEG链则向外形成“隐身层”，有效阻止蛋白吸附、增强稳定性。

羧甲基壳聚糖修饰的磁性纳米颗粒通过将天然多糖的优异生物功能与磁性材料的可操控性结合，展现出高度的可设计性和广泛的应用潜力。未来，随着生物材料与纳米技术的不断融合，CMC-MNPs有望在精准医学、组织工程、环境治理等多个领域取得突破性应用成果。

Ceramide-ZIF-8 ​是一种由 神经酰胺（Ceramide）修饰的金属有机骨架（ZIF-8）结构组成的复合型纳米载体。ZIF-8 具备 pH响应性、比表面积大、易载药 等优点，而 Ceramide 具有细胞膜融合、促进摄取与凋亡信号诱导的功能。该复合结构将 生物膜相容性与pH响应性相结合，是一类用于精准递送的智能纳米平台。

金属有机框架材料（MOFs）​是一类具有 高比表面积、孔径可调、结构稳定、功能丰富 的多孔晶体材料。其通过设计 金属节点+有机配体，可形成多种结构形式（如ZIFs、MILs、UiO系列等）。MOF材料在药物传递、气体缓释、蛋白封装等领域具有广泛的应用前景。

Lipid DIM1 ​是一类新型设计的阳离子脂质，具有良好的亲水-疏水界面性质与生物膜相容性，常用于构建脂质纳米粒（lipid nanoparticles, LNPs），特别适合用于 RNA/DNA递送、蛋白递送、疫苗载体系统 等。其独特结构允许在纳米尺度实现 高包载、高转染、低毒性 的综合性能。

自牺牲模板法是一种以“牺牲”前驱体材料为代价，生成目标空心结构的绿色合成策略。在MnO₂系统中，常以易氧化或可溶性锰源为“牺牲”核，合成空心结构。

多巴胺聚合物（Polydopamine, PDA）是一种来源于生物分子的仿生聚合物，具有优良的自聚合能力、生物相容性和多功能表面活性。通过微乳模板法可高效制备PDA中空壳结构，实现其在药物释放、成像、催化和吸附等领域的广泛应用。

R8（Octaarginine，八聚精氨酸）是一种经典的细胞穿透肽（CPP），因其带有大量正电荷，可与细胞膜上负电荷成分（如硫酸乙酰肝素）相互作用，快速跨膜进入细胞内部。将R8与荧光染料连接，可用于细胞成像、药物追踪、标记运输系统等研究。

TAT肽（HIV-1来源的转录激活因子）是一种典型的CPP（细胞穿透肽），其基本序列为YGRKKRRQRRR，具有强的细胞穿透能力。通过与荧光染料共价连接，可制备成用于细胞成像、靶向递送系统标记及穿膜过程示踪的高效探针。

在活细胞标记与药物分子标记研究中，荧光探针是一种不可或缺的工具。荧光探针的选择影响信号强度、靶标特异性、细胞毒性、成像分辨率等因素

聚苯乙烯（PS）微球作为一种稳定、易加工、易修饰的聚合物材料，是荧光标记微球中的经典品类。其优良的光学性能及尺寸可调性，广泛应用于荧光探针、编码微球、流式分析等领域。

荧光标记多肽底物是一类在蛋白酶活性检测、信号通路分析、细胞成像等方面应用广泛的功能化分子探针。通过在多肽链N端或C端共价连接荧光团，可用于FRET探针、酶切底物、细胞摄取评价等。

聚甲基丙烯酸甲酯（PMMA）微球具有良好的光学透明性、机械稳定性及化学可加工性，是制备荧光微球的优选有机材料之一。通过物理包埋或化学接枝荧光分子实现功能增强，广泛用于荧光探针、传感平台和纳米医学方向。

荧光标记二氧化硅荧光微球是一类在纳米至微米尺度上具备良好单分散性、可控粒径以及高稳定性的功能材料，其通过在二氧化硅球体中掺杂或表面接枝荧光染料实现荧光性能的赋予。广泛应用于生物成像、荧光编码、流式细胞术、传感器构建及药物载体系统。

葡聚糖（Dextran）​是一种天然葡萄糖多糖，结构柔顺，生物相容性好，常用作分子探针载体、血容量膨胀剂、药物修饰载体等。通过与Alexa Fluor（AF）系列荧光染料结合，可实现高稳定性、低自荧光、高亮度的葡聚糖荧光标记。

当甘露聚糖被荧光染料标记后（荧光甘露聚糖，Fluorescent Mannan），不仅保留其靶向功能，还具备可视化能力，可用于细胞摄取成像、体内分布研究、免疫递送示踪等，是一种重要的多功能天然高分子材料

甲基丙烯酰化壳聚糖作为一种具备结构可调、生物可降解、光响应交联能力的功能高分子材料，正在成为组织工程、水凝胶药物系统及3D打印生物墨水的研究热点。随着合成方法、功能调控技术及应用体系的不断成熟，CS-MA有望在精准医疗与再生医学中发挥更为重要的作用。

壳聚糖-聚己内酯（CS-PCL）是一种典型的天然-合成高分子共聚物复合载体系统，结合了壳聚糖的生物相容性、生物可降解性和正电性，与聚己内酯（PCL）的良好疏水性和缓释性能。通过引入半乳糖修饰（Galactose, Gal），赋予其肝靶向识别能力，适用于肝细胞递送、靶向药物释放、RNA载体系统等领域。

多聚赖氨酸（Poly-L-lysine, PLL）是一种阳离子高分子，广泛应用于细胞吸附、核酸递送及表面修饰。将其修饰以半乳糖（Gal）可赋予肝细胞靶向识别能力，主要通过半乳糖与肝细胞表面 ASGPR（asialoglycoprotein receptor） 的高亲和性结合，从而实现高效定向递送。

齐墩果酸（Oleanolic Acid, OA）是一种天然五环三萜类化合物，具备*炎、抗氧化、*肿瘤活性。通过半乳糖苷修饰，不仅可以改善其 水溶性、生物利用度和靶向性，还能增强其对肝细胞、肿瘤细胞的特异性亲和作用。

葡萄糖氧化酶（Glucose Oxidase, GOx）​是一种用于 癌症治疗（消耗葡萄糖）、生物传感器、生物反应器 的关键酶。通过半乳糖苷化修饰（Galactosylation）可提升其细胞靶向性、稳定性和免疫可识别性抑制，尤其适用于肝细胞、肿瘤细胞靶向治疗设计。

白蛋白（Albumin）是一种天然来源的高分子蛋白质，广泛应用于药物递送、靶向输运、成像探针等领域。其表面富含赖氨酸等氨基残基，可用于化学修饰。半乳糖修饰后的白蛋白​（Galactosylated Albumin）可通过识别肝细胞表面ASGPR（Asialoglycoprotein Receptor）实现肝脏靶向递送。

半乳糖基化氨基酸​是一类通过化学或酶促方式在氨基酸结构上引入半乳糖残基的生物活性分子。其广泛用于糖肽合成、受体识别、糖基抗原模拟、疫苗设计及靶向载体设计中。

DSPE-PEG（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-聚乙二醇）是一类常用于药物递送系统的功能化磷脂材料，通过将亲水性的聚乙二醇（PEG）链接入磷脂双链结构末端，有效延长药物在血液中的循环时间、提高其稳定性及靶向性。在DSPE-PEG-药物定制技术中，药物可以通过共价或非共价方式与DSPE-PEG连接，形成药物脂质聚合物。

小分子靶向化合物的设计与合成结合了化学、生物学与药物学的交叉原理，已广泛应用于精准医学。随着生物靶点不断发现、标记化学的精细化发展，以及成像技术的快速进步，未来将涌现更多结构简洁、功能复合、临床可转化性强的新型小分子靶向工具。

pH敏感脂质体​是指在特定酸性环境（如肿瘤细胞、内涵体pH）下发生结构不稳定性，从而释放载药成分的一类功能化脂质体系统。其设计基于 酸敏感脂质结构 或 酸性响应辅助材料，广泛用于 靶向药物释放、癌症治疗、免疫激活等场景。

硼替佐米（Bortezomib）是一种可逆性20S蛋白酶体抑制剂，用于多发性骨髓瘤。利用胆固醇作为脂质尾部，与硼替佐米—sh之间形成酯或酰胺偶联，可以提升细胞摄取、血液循环和肿瘤富集率，同时保持药物活性。

米托蒽醌（Mitoxantrone）​是一种双芳香族蒽醌类DNA交联剂，具*肿瘤与免疫抑制活性。研究表明其与胆固醇间可形成稳定的疏水复合物，从而提高药物溶解性、降低血浆蛋白结合，改进细胞摄取与骨髓抑制毒性。

长春新碱（Vincristine）为广泛用于淋巴瘤、白血病等癌症治疗的弱碱性抗微管药物。但由于非特异性毒性与低治疗指数，采用脂质体作为载体可显著改善其药代动力学特性、靶向性与安全性。胆固醇作为脂质体膜结构中稳定剂，能增强膜稳定性并调控释药行为。

表柔比星（Doxorubicin）是*癌“红毒素”，但毒副作用显著，尤其心脏毒性。采用胆固醇为疏水尾部构建自组装胶束（micelle），可以有效载入Dox，并通过胆固醇介导膜嵌入及PEG化实现延长循环、肿瘤微环境选择释放。

Poly(OVAG-co-NIPAAm) 是由 O-乙烯基葡萄糖（OVAG） 与 N-异丙基丙烯酰胺（NIPAAm） 共聚而成的智能响应性聚合物，兼具温敏性和糖识别功能，广泛用于药物控释、智能水凝胶和糖蛋白识别等领域。