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紫杉醇小分子前体药物定制技术-西安齐岳生物提供

作者:zhn 日期:2025-07-04

紫杉醇(Paclitaxel, PTX)是强效*癌药物,但其水溶性低、毒副作用大。将其转化为小分子前体药物(前药)能提升溶解性、靶向性及生物可控性释放。

ROS响应性纳米前药定制技术

作者:zhn 日期:2025-07-04

ROS(活性氧)响应前药可在肿瘤、炎症等高ROS环境下释放药物,具有较强选择性。设计上常通过硼酸酯键、硫醚键、烯醇醚键等ROS敏感连接结构,实现“开关式”释药。

功能化纳米硒负载药物定制技术-西安齐岳生物

作者:zhn 日期:2025-07-04

纳米硒(SeNPs)具有良好的生物活性、ROS调控能力和*癌/*炎作用。通过表面功能化改性,可实现药物稳定负载、靶向释放及*氧化协同治疗。

含二硫键的前药定制技术-西安齐岳生物

作者:zhn 日期:2025-07-04

含二硫键(–S–S–)前药是一类在还原性微环境(如胞内谷胱甘肽 GSH 浓度升高)下断裂释放活性药物的智能前药结构,特别适用于癌细胞、炎症组织等富GSH微环境。

基于PROTAC药物设计合成技术-西安齐岳生物

作者:zhn 日期:2025-07-03

PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera,蛋白降解靶向嵌合体)是一种通过诱导蛋白质泛素化并引导其降解的嵌合型小分子,其结构包括三部分:靶蛋白结合配体(warhead)、E3泛素连接酶配体(ligand)以及二者之间的连接子(linker)。与传统抑制剂不同,PROTAC通过介导蛋白质降解实现持久疗效,且不依赖于靶标蛋白酶活或通道功能,适用于“不可成药”靶点开发。其设计与合成正逐步成为靶向药物研究的重要方向。

还原响应性前药定制合成技术-西安齐岳生物

作者:zhn 日期:2025-07-03

定制开发此类前药的关键在于连接结构的可设计性,通常选用易受GSH还原的连接单元(如二硫键、硒键或硫代缩酮结构)作为分子开关,使前药在正常组织中稳定,而在肿瘤细胞内迅速断裂并释放有效负载。

还原敏感型前药定制合成技术-齐岳生物

作者:zhn 日期:2025-07-03

还原敏感型前药定制合成技术,还原敏感型前药​是一类在还原性微环境中(如肿瘤细胞中高浓度谷胱甘肽GSH)能够特异性释放活性药物的化学修饰药物。这种前药结构中通常引入具有还原响应能力的连接基团,如二硫键(–S–S–)、二硒键(–Se–Se–)或金属硫配合物,通过与活性药物、亲水性载体(如PEG)、或靶向配体(如肽链、糖分子)连接,形成“药物-连接基团-载体”的结构框架。该设计不仅提高了药物的溶解性、生物稳定性和循环时间,还能够在肿瘤组织的还原环境中断裂释放原始药物,提高肿瘤细胞摄取与药效。

蛋白修饰的纳米粒定制技术-齐岳生物

作者:zhn 日期:2025-07-03

蛋白质修饰纳米粒技术广泛用于靶向治疗、免疫刺激、疫苗递送及诊断成像等方向。通过在PLGA、脂质体或其他纳米粒表面偶联或吸附功能蛋白(如抗体、酶、白蛋白、抗原),可赋予其生物识别能力、稳定性或功能活性。

pH激活型前药定制合成技术(负载DOX、PTX、Cur、5-FU等)

作者:zhn 日期:2025-07-02

肿瘤/炎症/内吞体环境通常呈弱酸性(pH 5.0–6.8),因此利用酸敏感键(hydrazone、acetal、β-thiopropionate、orthoester等)连接药物载体与母体结构,在酸性环境中断裂释放药物。

离子激活型前药定制合成技术

作者:zhn 日期:2025-07-02

离子激活型前药定制合成技术,离子活化型前药(ion-activated prodrug)通过特定金属离子或阳离子存在时发生构象或化学键断裂,释放有效成分。特别是Cu²⁺、Zn²⁺、Ca²⁺、Fe²⁺/³⁺等离子在病变组织中异常表达,可用于构建特异性激活机制。

H2O2激活型前药定制合成技术

作者:zhn 日期:2025-07-02

过氧化氢(H₂O₂)在肿瘤微环境、炎症部位或缺血组织中含量升高(高于100 μM),因此可作为内源性刺激因子,触发前药结构的自我裂解,释放活性药物。H₂O₂敏感键常包括硼酸酯、硒代胺、吡咯烷酮等结构。

脂质体载药定制技术(如顺铂、甲氨蝶呤、叶酸)

作者:zhn 日期:2025-07-02

脂质体(Liposome)是由磷脂双分子层组成的类细胞膜结构,可有效包载疏水性或亲水性药物。通过优化脂质组成、膜表修饰、包载策略与释放机制,可实现对多种化疗药物、天然产物、核酸、肽类或蛋白的精准递送。脂质体载药定制,是基于药物理化性质、靶向需求和释放动力学,进行结构参数调控的系统工程。

载脂水两亲性药物PLGA纳米粒定制技术

作者:zhn 日期:2025-07-02

PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)是当前应用广泛的可降解药物载体材料,适用于包封多种亲水/疏水性药物。针对结构上具有脂-水两亲性的药物(如盐酸伊马替尼、多柔比星、阿霉素、某些氨基酸偶联药物),需对乳化-溶剂扩散策略进行调整,以确保包封效率与控释性能。

含有硫醚键的纳米药物定制合成技术

作者:zhn 日期:2025-07-01

硫醚键(–S–)是一种常用于构建还原响应性前药系统的化学键,在肿瘤细胞内的高还原环境(如高浓度GSH)下易断裂,释放活性药物。纳米药物通过引入硫醚键,可实现精准药物控释,常用于肿瘤、感染、类风湿等相关疾病的治疗。

含芳香基硼酸酯的纳米药物定制合成技术

作者:zhn 日期:2025-07-01

含芳香基硼酸酯的纳米药物定制合成技术,芳香基硼酸酯是一类对过氧化氢(H₂O₂)敏感的有机结构,广泛用于构建氧化应激响应的药物释放系统。利用芳香基硼酸酯对ROS(Reactive Oxygen Species)的特异性响应,可实现炎症部位、肿瘤组织等病灶区域的选择性药物释放。将该基团引入纳米药物体系,可构建氧化响应型靶向前药,是近年来生物材料与靶向治疗研究的重要方向。

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