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西安齐岳生物介绍叶酸-聚乙二醇-阿霉素(FA-PEG-hyd-DOX) 的合成方法及路线
发布时间:2022-08-25     作者:ssl   分享到:

FA-PEG-COOH

合成路线如图1所示,取叶酸330 mg,将其加入10 mL二甲基亚砜中,待叶酸完全溶解后,向溶液中加入EDCI 280mg,搅拌反应液5分钟后,向反应液中加入NHS 17.0 mg,随后加入三乙胺100 uL,在氮气保护下常温活化8h,用TLC法(薄层色谱法)以甲醇:二氯甲烷:冰乙酸=5:1:1为展.开剂,检测反应进度,每隔2 h点板,用TLC法检测反应进度,,直到叶酸全部被活化后停止反应。称取H2N-PEG-COOH 1000 mg,将其溶于10 mL二甲基亚砜中,加入三乙胺200 μL,反应活化2 h后将其加入到活化的叶酸反应液中,氮气保护下反应6h,用TLC法检测反应进度,直到H2N-PEG-COOH全部反应完后停止反应。随后向反应液中加入蒸馏水20 mL,用截留分子量为1000的透析袋透析72h后,分装于多个冻干瓶中,避光保存。

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FA-PEG-NHNH2

合成路线如图2所示,称取FA-PEG-COOH 500 mg,将其加入20 mL甲醇溶液中,依次加入EDCI 120 mg,搅拌5 min后,向反应液中加入NHS 60 mg,搅拌反应。期间每隔2 h用TLC法检测反应进度,待FA-PEG-COOH活化完后,向反应液中加入80%水合肼溶液60μL,反应约12h,每隔6 h检测反应进度,展开剂为甲醇:二氯甲烷= =20:1,待FA-PEG-COOH原料反应完全,用旋转蒸发仪旋干溶剂,加水50 mL,用截留分子量为1000的透析袋透析72 h后,分装于多个冻干瓶中

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叶酸~聚乙二醇~阿霉素(FA-PEG-hyd-DOX) 的合成

合成路线如图3所示,称取FA-PEG-NHNH2 300 mg,将其加入18 mL甲醇溶液中缓慢搅拌,待FA-PEG- NHNH2完全溶解后,向反应液中加入90 mg DOX,而后加入三氟乙酸155μL,搅拌反应,每2h用TLC法检测反应进度,展开剂为甲醇:二氯甲烷=5:1,待FA-PEG-NHNH2反应完全后,停止反应。用旋转蒸发仪除去有机溶剂甲醇。向旋蒸后的残留物中加蒸馏水30mL。

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厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

储存时间:1年

保存:冷藏

储藏条件:-20℃

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验

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