聚多巴胺（PDA）修饰的载榄香烯（ELE）介孔二氧化硅纳米粒（D/MSN-ELE）的制备研究

介孔二氧化硅纳米（mesoporous silica nanoparticles，MSN）材料是一种新型无机材料，具有较大的比表面积和孔容积，载药量较脂质体、胶束等纳米载体高，表面富含硅羟基易于修饰^[11]。具有环境响应性（包括光敏、温敏和pH敏感等）的MSN可以通过病灶微环境刺激载体而实现靶向释放，考虑到部位的酸性（pH5.5～6.5）比正常组织（pH 7.4）强，构建ELE pH响应递药系统对于提高靶向性具有重要意义。

制备聚多巴胺（PDA）修饰的载榄香烯（ELE）介孔二氧化硅纳米粒（D/MSN-ELE），并对其进行工艺优化、质量评价、体外释放、体外抗活性及促进细胞凋亡能力研究。

方法：通过溶液吸附法制备载榄香烯介孔二氧化硅纳米粒（MSN-ELE），聚合法制备聚多巴胺修饰的介孔二氧化硅纳米粒（D/MSN）和D/MSN-ELE，应用透射电子显微镜表征不同纳米粒的形态，热重分析计算PDA接枝率，HPLC法评价D/MSN-ELE载药量和包封率，透析袋法考察D/MSN-ELE的体外释放特性。采用MTT染色法，分析不同纳米粒对人胚胎成纤维HELF细胞和人非小细胞肺**A549细胞的细胞毒性。采用流式细胞仪检测D/MSN-ELE活性氧水平和线粒体膜电位水平。结果 较优制备工艺为与载体比例6∶1，温度为50 ℃，时间为8 h，此工艺条件下制备的D/MSN-ELE分布均一，粒径为（288.70±3.88）nm。其平均载药量和包封率分别为（11.58±0.73）%和（59.82±0.57）%。体外释药具有pH值响应性，累积释药量随pH值减小而增大。ELE、MSN-ELE和D/MSN-ELE对A549细胞的半数浓度分别为91.29、27.56、6.02 μg/mL。活性氧及线粒体膜电位检测结果进一步表明D/MSN-ELE能促进细胞凋亡。

结论：优选工艺下的D/MSN-ELE具有较高的载药量、pH值响应性释放和大幅增强的抗活性及促进细胞凋亡能力，为基于MSN的ELE靶向递送提供了进一步的实验基础。

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以上资料来自西安齐岳生物小编zhn2020.12.03

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