α-三氟甲基烯丙基醇的合成。

别称：2-甲基-2-丙烯-1-醇;2-甲基烯丙醇;3-羟基-2-甲基丙烯;甲基烯丙醇;异丁烯醇;2-甲基烯丙基醇;甲基丙烯醇;甲代烯丙基醇

烯丙基醇是重要合成中间体。此外，含氟化合物有化学、物理和生物学特点。

先前已报道的方法制备α-三氟甲基化烯丙基醇依赖于对α,β-不饱和醛的亲核三氟甲基化。但是α,β-不饱和羧酸更易合成，而且它们在空气中比相应的α,β-不饱和醛更稳定。受到成功合成高烯丙基醇和烷基醇的鼓舞。下面介绍了1a与酸12之间的反应以制备α-三氟甲基化的烯丙醇（如图1）。反应条件与上述烯丙基化和烷基化反应略有不同：

（1）正己烷和DCM均可用作溶剂；

（2）脱硅步骤要在较低温度下进行（−10 vs. 5 °C）以避免副反应。

图1。 Synthesis of α-trifluoromethylated allylic alcohols.

各种含有F，Cl，Br，MeO，BnO和CF₃取代基的α,β-不饱和羧酸成功转化为相应的α-三氟甲基化烯丙醇，产率为51-75％。在此之前，还没有使用不饱和羧酸合成α-三氟甲基化烯丙基醇的报道。

α-三氟甲基化烷基醇的合成。

通过C–Si键自由基活化得到了α-三氟甲基化高烯丙基醇后，应用于烯烃的双官能团化反应制备α-三氟甲基化烷基醇。选择丙烯酰胺类化合物10，在Mn(II)/TBPB条件下，1a可与各种丙烯酰胺类化合物转化为三氟甲基化的醇11，产率63-91％（如图2）。

Synthesis of α-trifluoromethylated alkyl alcohols.

酰胺N上的Me，Ph和Bn基团不影响反应。该反应可兼容卤素，例如F和Cl，也能兼容供电子和吸电子基团，例如OMe和CO₂Me。

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以上资料来自西安齐岳生物小编zhn2020.12.29