产品名称  炔丙基修饰的马蹄金素(MTS)衍生物

一、背景信息

马蹄金素是从民族药马蹄金（Dichondra repens Forst.）中分离得到的具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽类化合物。以其为先导化合物，科研人员设计并合成了一系列具有抗HBV活性的马蹄金素衍生物。其中，一个优选的衍生物Y101被选为候选药物“替芬泰”，并完成了临床前研究，目前正在进行I期临床试验。

二、炔丙基修饰的目的

炔丙基修饰是马蹄金素衍生物合成中的一种重要策略，旨在通过引入炔丙基官能团来改变原化合物的物理性质和化学性质，从而提高其生物利用度和靶向性。炔丙基是一个高度活泼的官能团，可以参与多种有机反应，为药物的进一步修饰和优化提供了可能。

三、炔丙基修饰的马蹄金素衍生物的合成

在合成炔丙基修饰的马蹄金素衍生物时，通常采用点击化学反应等方法将炔丙基引入马蹄金素分子中。例如，有研究以D-半乳糖和二缩三乙二醇为原料，经乙酰化、糖基化和叠氮化钠取代等反应合成了带叠氮连接臂的半乳糖配基，然后通过点击化学反应将其与炔丙基修饰的马蹄金素衍生物进行连接，设计合成了具有潜在肝靶向性的半乳糖糖基化MTS衍生物。

四、炔丙基修饰的马蹄金素衍生物的生物活性

研究表明，炔丙基修饰的马蹄金素衍生物对HBV DNA的复制具有抑制作用。通过体外实验评价目标化合物的抗HBV活性，发现部分化合物在较低浓度下即可显著抑制HBV DNA的复制。例如，某些化合物在50 μg/mL浓度下对HepG2 2.2.15细胞株的抑制率可达到80%以上。

产地：西安

规格：1mg、5mg、10mg

纯度：95%以上

状态：固体/粉末/溶液

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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