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四嗪修饰蛋白分解靶向嵌合体;Tetrazine--PROTACs
发布时间:2024-08-15     作者:wyh   分享到:

产品名称:四嗪修饰蛋白分解靶向嵌合体;Tetrazine--PROTACs

一、定义与结构

蛋白分解靶向嵌合体(PROTACs):PROTACs是一种双功能小分子,能够同时与E3连接酶的底物识别域(如VHL E3泛素连接酶)和感兴趣的蛋白质(POI)结合,从而诱导POI的非同源泛素化,并随后在蛋白酶体中降解。这种技术为靶向那些传统上难以成药的蛋白质提供了新的策略。

四嗪修饰(Tetrazine modification):四嗪是一种含有四个氮原子的六元杂环化合物,具有高度的反应活性和生物正交性。在Tetrazine-PROTACs中,四嗪被用作一种修饰基团,通过其特定的化学反应性,可以实现对PROTACs的进一步功能化或调控。

二、特点与优势

高效性:由于PROTACs的良好催化机制,它们能够诱导多个降解循环,直到靶蛋白被完全消除。四嗪修饰的PROTACs保留了这一高效性,并可能通过优化结构进一步提高降解效率。

选择性:通过精确设计四嗪修饰的位点和结构,可以实现对特定细胞或组织中的靶蛋白进行选择性降解。这有助于减少药物在体内的非特异性作用,降低副作用。

灵活性:四嗪基团的高度反应活性使得Tetrazine-PROTACs能够与其他分子或系统发生特定的化学反应,从而实现对PROTACs功能的灵活调控。例如,通过生物正交反应可以实现PROTACs的按需释放或清除。

三、应用实例

*症治疗:在*症治疗中,Tetrazine-PROTACs可以靶向降解与*症发生和发展密切相关的蛋白质,如致*基因产物或肿瘤抑制因子的失活形式。这有助于抑制*细胞的生长和扩散,提高治疗效果。

药物发现:Tetrazine-PROTACs作为一种新型的药物发现工具,可以用于筛选和鉴定具有特定降解活性的小分子化合物。这些化合物可以作为候选药物进一步开发,用于治疗各种疾病。

生物学研究:在生物学研究中,Tetrazine-PROTACs可以用于研究蛋白质的功能和相互作用网络。通过降解特定的蛋白质,可以观察其对细胞或生物体整体功能的影响,从而揭示其在生命过程中的作用机制。

产地:西安

纯度:95%以上

状态:固体/粉末/溶液

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。

四嗪修饰蛋白分解靶向嵌合体;Tetrazine--PROTACs

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