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基于VHL的TF-PROTAC:NF-κB-PROTAC(dNF-κB)和E2F-PROTAC(dE2F)
发布时间:2024-08-28     作者:zcy   分享到:

产品名称:基于VHL的TF-PROTAC:NF-κB-PROTAC(dNF-κB)和E2F-PROTAC(dE2F)

基于 VHL 的 TF-PROTAC(转录因子 PROTAC)是一类用于特异性降解转录因子的蛋白质降解小分子。这里列出的 NF-κB-PROTAC (dNF-κB) 和 E2F-PROTAC (dE2F) 是这类 PROTAC 的两个例子,它们分别针对 NF-κB 和 E2F 转录因子进行降解。以下是这两种 PROTAC 的详细信息:

1. NF-κB-PROTAC (dNF-κB)

NF-κB(Nuclear Factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells)是一类转录因子,参与许多重要的生物过程,包括免疫应答、细胞增殖和凋亡。过度活化的 NF-κB 与多种疾病,包括癌症和炎症性疾病有关。

  • 结构与机制:

    • dNF-κB 是针对 NF-κB 的 PROTAC,其设计包括一个 VHL 连接域和一个专门识别 NF-κB 的配体。VHL 连接域通过与 VHL 蛋白结合,将目标蛋白标记为泛素化降解的对象。

    • PROTAC(Proteolysis-targeting chimeras)是一种小分子化合物,通过双重结合机制来诱导目标蛋白质的降解。一侧结合目标蛋白(如 NF-κB),另一侧结合 E3 连接酶(如 VHL)。

  • 应用:

    • 通过 dNF-κB PROTAC 特异性地降解 NF-κB,可用于研究 NF-κB 的生物学功能和机制,及其在疾病中的作用。

    • 这种 PROTAC 还具有潜在的治疗应用,可以开发用于治疗与 NF-κB 活性异常相关的疾病。

2. E2F-PROTAC (dE2F)

E2F 是一类转录因子,主要在细胞周期调控中发挥作用,特别是在 G1/S 过渡阶段。E2F 的异常调控与癌症进展和其他细胞增殖相关疾病密切相关。

  • 结构与机制:

    • dE2F 是针对 E2F 的 PROTAC,其结构包括一个 VHL 连接域和一个专门识别 E2F 的配体。VHL 连接域通过结合 VHL 蛋白,实现对 E2F 的降解。

    • PROTAC 的工作机制是利用 VHL 将 E2F 标记为降解目标,通过 E3 连接酶系统实现蛋白质的泛素化和降解。



产地:西安

包装:瓶装

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

规格:1mg 5mg 10mg

用途:科研

性状:固体/粉末/溶液

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验

基于VHL的TF-PROTAC:NF-κB-PROTAC(dNF-κB)和E2F-PROTAC(dE2F)

厂家信息:西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、近红外荧光染料、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、环糊精衍生物、大环配体类等等,可以满足不同客户的定制需求。欢迎在线咨询。

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