CY5-西仑吉肽（Cilengitide）是一种由默克公司开发的新型肿瘤靶向治疗药物，属于整合素（Integrin）抑制剂。以下是对CY5-西仑吉肽（Cilengitide）的详细解析：

一、基本信息

• 中文名称：西仑吉肽，也常被称为c(RGD)环肽、c(RGDf-NMe-V)

• 英文名称：Cilengitide

• CAS号：188968-51-6

• 分子式：C27H40N8O7

• 分子量：588.66（精确分子量可能略有不同，如588.3）

• 外观性状：白色至米色固体

二、化学性质与物理参数

• 密度：约1.41±0.1 g/cm³（预测值）

• 溶解度：在DMSO中≥29.43 mg/mL，在水中≥22.56 mg/mL

• 水溶解性：可溶至10 mg/ml

• 储存条件：建议储存在-20°C

三、药理作用与机制

• 靶点：西仑吉肽作用于αvβ3受体和αvβ5受体，是这两种整合素受体的有效抑制剂。其IC50值分别为4.1 nM（针对αvβ3）和79 nM（针对αvβ5），显示出较高的选择性。

• 作用机制：通过阻断整合素与细胞外基质的结合，抑制整合素介导的信号传导过程，从而阻断细胞增殖、生存和迁移，并诱导内皮细胞凋亡。

• 抗肿瘤作用：在神经胶质瘤、肺癌、黑色素瘤等多种肿瘤模型中，西仑吉肽单独使用或与其他药物联合使用，均表现出显著的抗肿瘤效果，包括抑制肿瘤生长、侵袭和转移。

四、临床应用与研究进展

• 临床前研究：西仑吉肽在多种肿瘤模型中的研究均取得了令人鼓舞的成果，尤其是在神经胶质瘤的早期研究中，与化疗结合使用显示出良好的安全性和有效性。

• 临床试验：西仑吉肽已进入临床试验阶段，但具体的临床试验结果和上市情况可能因时间推移而有所不同。

五、注意事项

• 安全性：尽管在临床试验中显示出良好的安全性，但使用西仑吉肽时仍需注意可能的不良反应和药物相互作用。

• 使用指导：西仑吉肽的使用应遵循医生的指导，并根据患者的具体情况进行调整。

综上所述，CY5-西仑吉肽（Cilengitide）作为一种新型肿瘤靶向治疗药物，在抗肿瘤领域具有广阔的应用前景。然而，其具体的使用方法和效果还需根据临床实际情况进行评估和确定。

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