G4 PAMAM-PEG-iRGD (CRGDKGPDC) 是一种基于第四代聚酰胺-胺(PAMAM)树枝状聚合物的药物载体,通过连接聚乙二醇(PEG)和 iRGD 肽(序列:CRGDKGPDC)进行功能化修饰。
结构组成
G4 PAMAM 核:
第四代聚酰胺-胺树枝状聚合物(G4 PAMAM)具有高度分支的结构,表面带有多个活性氨基基团,有利于药物分子和其他配体的连接,同时提供较高的药物负载能力。
PEG 修饰:
聚乙二醇(PEG)分子被连接到 PAMAM 的表面,增加了该复合物的生物相容性和在体内的循环时间,减少了免疫系统的识别和清除。
iRGD (CRGDKGPDC) 多肽修饰:
iRGD 肽是一种靶向多肽,可通过识别特定的整合素受体(如 αvβ3 和 αvβ5)进入肿瘤组织,并与神经调节肽受体相互作用,促进纳米载体的深层穿透。iRGD 修饰增强了载体的肿瘤靶向性和渗透性。
合成方法
PEG 连接:
PAMAM 树枝状聚合物的活性氨基基团与含有活性官能团的 PEG 分子反应,形成稳定的共价键。
iRGD 多肽修饰:
使用化学偶联技术(如活性酯法)将 iRGD 多肽连接到 PEG 的另一端,确保多肽结构的空间位置适合靶向作用。
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