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产品名称:Pep-PEG-g-PAA-(DTTA-Gd);聚合物胶束MRI造影剂
Pep-PEG-g-PAA-(DTTA-Gd)聚合物胶束MRI造影剂是一种针对特定医学成像需求的**造影剂,以下是对其的详细解析:
一、定义与组成
定义:Pep-PEG-g-PAA-(DTTA-Gd)是一种聚合物胶束磁共振成像(MRI)造影剂。
组成:该造影剂由多个部分组成,包括靶向基团小分子肽(Pep)、聚乙二醇(PEG)、聚天冬酰亚胺(PAA)的接枝共聚物以及钆离子(Gd)的螯合物(DTTA-Gd)。
二、制备过程
MAL-PEG-NH2与叠氮丙胺的反应:首先,MAL-PEG-NH2(PEG分子量为2000 Da,MAL是6-(马来酰亚胺基)己酸琥珀酰亚胺酯的英文缩写)和叠氮丙胺分别连续开环聚天冬酰亚胺(PSI),得到MAL-PEG-g-PAA-N3接枝共聚物。
Click反应:然后,利用DTTA的炔基衍生物DTTA-der与MAL-PEG-g-PAA-N3发生Click反应,得到共聚物MAL-PEG-g-PAA-DTTA。
脱保护基团:脱除DTTA-der上羧基的叔丁酯保护基团,得到大分子配体MAL-PEG-g-PAA-DTTA-COOH。
与靶向基团反应:该配体再与靶向基团小分子肽(Pep)进行反应,得到含有靶向基团的大分子配体Pep-PEG-g-PAA-DTTA-COOH。
钆离子络合:最后,通过Pep-PEG-g-PAA-DTTA-COOH和钆离子(Gd)的络合反应,得到目标产物Pep-PEG-g-PAA-(DTTA-Gd)聚合物胶束。
三、特性与优势
粒径与结构:通过荧光光谱验证其胶束的形成,测量粒径大小显示其粒径在纳米尺度。透射电镜试验结果表明该螯合物呈壳核状球形胶束结构,粒径在50~80nm之间,分布窄,意味着它们将具有肿瘤被动靶向性。
靶向性:由于含有靶向基团小分子肽(Pep),该造影剂对特定肿瘤组织具有特异性靶向能力。
安全性与生物相容性:聚合物胶束MRI造影剂可在体内分散成共聚物分子,这些共聚物分子经过一段时间可以经肾脏等途径完全排出体外,所以此类造影剂的毒性较低,安全性较好。
成像效果:与小分子造影剂相比,该大分子MRI造影剂显示出对比度的增强、敏感度的提高以及诊断成像时间的延长等优点。
产地:西安
纯度:95%以上
状态:固体/粉末/溶液
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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