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产品名称:iRGD介导的阿霉素—树枝状聚合物
iRGD介导的阿霉素—树枝状聚合物是一种新型的靶向药物递送系统,结合了iRGD(internalizing RGD,CRGDK/RGPD/EC)的肿*渗透能力和阿霉素(Doxorubicin,DOX)的**活性,以及树枝状聚合物(如聚酰胺-胺树枝状聚合物PAMAM)作为药物载体的优势。以下是对该系统的详细解析:
一、系统组成
iRGD:
iRGD是一种具有肿*渗透能力的多肽,通过蛋白酶水解作用,其C末端可被切割成具有肿*靶向和穿透能力的RGD片段和具有促进肿*内部血管渗透的CRGDK/R片段。
iRGD能够主动靶向整合素αvβ3、αvβ5和神经纤毛蛋白-1(NRP-1)受体,这些受体在多种肿*细胞和肿*新生血管内皮细胞上高表达。
阿霉素(DOX):
阿霉素是一种广谱抗肿*药物,通过嵌入DNA链中相邻的碱基对之间,形成稳定的复合物,从而抑制DNA的复制和转录,导致肿*细胞死亡。
树枝状聚合物(PAMAM):
树枝状聚合物作为药物载体,具有高度的支化结构和大量的末端官能团,可用于偶联药物分子和靶向分子。
PAMAM具有良好的水溶性、生物相容性和低毒性,适用于体内应用。
二、制备过程
合成树枝状聚合物-阿霉素偶联物:
以PAMAM为骨架材料,通过酸敏感的顺式乌头酸酐(Cis-acotonic anhydride,CA)与聚合物共价结合,制得PEG-PAMAM-cis-aconityl-DOX(PPCD)复合物。
引入iRGD:
以双功能的MAL-PEG-NHS和iRGD对PAMAM进行共价修饰,得到iRGD-PEG-PAMAM。
将DOX的顺式乌头酸酐衍生物(CAD)经过活化后与iRGD-PEG-PAMAM偶联,制备得到iRGD-PEG-PAMAM-cis-aconityl-DOX(iRGD-PPCD)纳米复合物递药系统。
产地:西安
纯度:95%以上
状态:固体/粉末/溶液
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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