半乳糖衍生物阳离子脂质体 (di-C16-Gal-TMA) 是一种用于药物和基因递送的纳米载体系统,其主要特点是具有半乳糖衍生物和阳离子表面特性。
组成与结构
di-C16-Gal:
这是由 二十六烷基二氨基乙醇(di-C16) 和 半乳糖(Gal) 衍生物组成的化合物。di-C16 是一种常见的脂质基团,具有较长的烷基链(C16),具有较强的疏水性,可以与其他脂质或药物形成稳定的载体。半乳糖基团(Gal)通常作为亲水性部分,与某些细胞表面的半乳糖受体结合,从而实现靶向递送。
半乳糖衍生物的引入能够增强载体对特定细胞类型(例如肝细胞)的选择性。TMA(四甲基氨基,Tetramethylammonium):
作为阳离子基团,TMA 使得脂质体具有正电荷,这有助于与带负电荷的核酸分子(如DNA、RNA)或其他带负电荷的药物形成复合物。阳离子脂质可以增强与细胞膜的相互作用,促进细胞膜的穿透,提高药物或基因分子的细胞摄取率。
合成方法
di-C16-Gal-TMA 纳米脂质体的合成通常包括以下步骤:
合成二烷基脂质基团(di-C16-Gal):首先,通过化学合成方法将C16链和半乳糖基团连接起来,得到二烷基半乳糖衍生物(di-C16-Gal)。
合成阳离子脂质(TMA修饰):将TMA基团通过化学反应连接到脂质基团的末端,使得脂质体带有正电荷。
脂质体的制备:将合成的阳离子脂质体与其他辅助脂质(如磷脂、胆固醇等)共同溶解在有机溶剂中,去除溶剂后得到脂质膜。通过薄膜水化法或反向蒸发法等方法将药物(如基因、药物分子等)包裹到脂质体内。
药物或基因载入:通过静电吸附、疏水相互作用等方式,将药物或基因分子装载到脂质体中,形成载药或载基因的纳米粒子。
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