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产品名称:单-6-(苯达莫司汀酰胺基)-6-脱氧-β-环糊精
一、基本信息
化学名称:单-6-(苯达莫司汀酰胺基)-6-脱氧-β-环糊精
结构特点:该化合物是将β-环糊精主面6位上的羟基通过亚胺基与苯达莫司汀偶联得到的。
二、制备方法
其制备方法通常包括以下步骤:
在蒸馏水中,用对甲苯磺酰氯(TS2O)将β-环糊精的单个6位羟基对甲苯磺酰化,生成6-O-(p-甲苯磺酰基)-β-环糊精。
在蒸馏水中,使6-O-(p-甲苯磺酰基)-β-环糊精与叠氮化钠反应,生成单-(6-叠氮基-6-脱氧)-β-环糊精。
在无水N,N-二甲基甲酰胺(DMF)存在下,使单-(6-叠氮基-6-脱氧)-β-环糊精与三苯基膦和氨水反应,生成单-(6-氨基-6-脱氧)-β-环糊精。
使用1-羟基苯并三唑(HOBt)和N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)作为缩合剂,在DMF溶液中使苯达莫司汀与单-(6-氨基-6-脱氧)-β-环糊精进行缩合反应,生成单-6-(苯达莫司汀酰胺基)-6-脱氧-β-环糊精。
三、性质与应用
性质:单-6-(苯达莫司汀酰胺基)-6-脱氧-β-环糊精相比苯达莫司汀具有显著提高的稳定性。这种稳定性提升得益于药效团与β-环糊精空腔间的自组装相互作用,使得药效团在运输过程中被环糊精空腔所保护。
应用:该化合物在抗肿*药物制备中具有重要应用前景。实验表明,单-6-(苯达莫司汀酰胺基)-6-脱氧-β-环糊精在低于苯达莫司汀100倍的低剂量下即表现出与苯达莫司汀相当的抗肿*活性。这为其在临床肿*治疗中的应用提供了新的路径。
产地:西安
纯度:95%以上
状态:固体/粉末/溶液
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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