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产品名称:吡嗪酰胺-β-环糊精包合物 ; Pyrazinamide-β-CD
吡嗪酰胺-β-环糊精包合物(Pyrazinamide-β-CD)是一种重要的医药包合物,由吡嗪酰胺(Pyrazinamide,PZA)和β-环糊精(β-CD)通过包合作用形成。以下是对该包合物的详细解析:
一、结构特点
吡嗪酰胺:是一种有机化合物,化学式为C5H5N3O,是一种治疗结核病的药物,具有抗菌杀菌的功效。在pH值为5~5.5的条件下,其抗*活性最强。吡嗪酰胺通常为白色或类白色结晶性粉末,常温条件下在水中的溶解度较小,在有机溶剂氯仿和二氯甲烷中有较好的溶解度。
β-环糊精:具有特殊的锥筒状分子结构,内疏水、外亲水,能够提供一个空腔来选择性结合许多有机、无机分子。
包合作用:吡嗪酰胺与β-环糊精之间通过非共价键(如氢键、疏水相互作用等)形成稳定的包合物。
二、制备方法
饱和水溶液法:首先配制β-环糊精的饱和水溶液,接着将吡嗪酰胺溶解于适量质量的乙醇中,然后将两种溶液混合搅拌均匀。将混合液置于一定温度(如0~4℃)下静置冷藏一段时间(如18~48小时),最后依次经过滤、洗涤、干燥(如35~55℃)即可得到吡嗪酰胺-β-环糊精包合物。
冷冻干燥法:首先将β-环糊精溶解于热水中,接着向其中加入吡嗪酰胺并充分搅拌。然后将所得混合溶液置于低温环境下冷冻一定时间,最后取出并用适当溶剂洗去未包入的药物,除去溶剂即可得到包合物。
三、性质与功能
溶解性改善:由于β-环糊精的亲水性,吡嗪酰胺-β-环糊精包合物相比吡嗪酰胺原药具有更好的水溶性。
稳定性增强:包合物的形成可以保护吡嗪酰胺免受环境因素的影响,如光、热和湿度等,从而提高其稳定性。
生物利用度提高:通过改善溶解性和稳定性,吡嗪酰胺-β-环糊精包合物有望提高吡嗪酰胺在体内的生物利用度,从而增强其药效。
减少毒副反应:吡嗪酰胺直接服用存在发生率较高的不良反应,容易引起肝脏损害。而包合物的形成可能有助于减少这些不良反应,提高药物的安全性。
产地:西安
纯度:95%以上
状态:固体/粉末/溶液
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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