您当前所在位置:首页 > 资讯信息 > 新品上市
金刚烷/二硫键修饰的甲氨蝶呤前药 ,MTX-SS-Ad
发布时间:2024-11-20     作者:kx   分享到:

产品名称:金刚烷/二硫键修饰的甲氨蝶呤前药  ,MTX-SS-Ad

产品简介:

金刚烷/二硫键修饰的甲氨蝶呤前药(Adamantane/Disulfide-Modified Methotrexate Prodrug)是一种具有独特结构的药物前体,旨在提高甲氨蝶呤(Methotrexate, MTX)的药物递送效率、靶向性和生物利用度。通过金刚烷和二硫键的修饰,这类前药可以在体内通过特定的生物化学反应激活,从而增强其治疗效果和减少副作用。

1. 金刚烷/二硫键修饰的机制

金刚烷/二硫键修饰的甲氨蝶呤前药的基本思路是通过在甲氨蝶呤分子中引入金刚烷基团和二硫键,使其在体内具有较低的活性,直到在特定条件下通过生物降解或还原反应被激活。具体的修饰机制如下:

  • 金刚烷基团的引入:金刚烷基团是一种具有疏水性和刚性结构的化学基团。它可以增强药物的靶向性、稳定性和脂溶性,从而提高药物穿透细胞膜的能力。金刚烷基团可能通过与细胞膜的相互作用,促进药物的递送并提高其在靶组织的浓度。

  • 二硫键的应用:二硫键具有可逆的还原性质,可以在体内特定的还原环境(如细胞内的还原环境)中断裂。这种特性使得金刚烷/二硫键修饰的甲氨蝶呤前药能够在到达靶细胞后,经历还原反应释放活性药物——甲氨蝶呤。二硫键的断裂一般是在细胞内的还原环境下(例如谷胱甘肽等还原剂的存在下)发生,从而使前药转化为活性药物。

2. 金刚烷/二硫键修饰的前药设计优势

金刚烷/二硫键修饰的甲氨蝶呤前药具有以下几种优点:

  • 靶向性增强:金刚烷基团的引入可以增强前药的疏水性,使其能够与细胞膜更好地结合,促进药物的细胞摄取。此外,金刚烷的结构使得前药更容易通过膜内吞作用进入细胞。

  • 生物降解性:二硫键的还原反应在体内的还原性环境下能够特异性断裂,避免了前药过早释放药物,从而减少了药物对健康组织的毒副作用。通过这种机制,甲氨蝶呤可以在靶向细胞内部被激活。

  • 降低副作用:甲氨蝶呤作为一种抗癌药物,虽然疗效显著,但其副作用较大。通过前药设计,甲氨蝶呤在未激活前处于较低活性状态,只有在进入靶细胞后才会转化为具有治疗效果的甲氨蝶呤,减少了对非靶细胞的毒性。

金刚烷/二硫键修饰的甲氨蝶呤前药  ,MTX-SS-Ad

包装:瓶装

用途:科研!

保存时间:一年

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

关于我们:西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

相关产品:

双氯芬酸钠-β-环糊精聚合物缓释微球  DFS-β-CDP微球

双阳离子中心咪唑功能化降冰片烯离子液体单体  NB-O-Im+Br--Im+Br-

水杨基荧光酮-TritonX-100-羟丙基-β-环糊精

水杨基荧光酮-表面活性剂-羟丙基-β-环糊精  SF-SAF/HP-β-CD

顺-5-降冰片烯-内型-2,3-二羧酸二乙酯  endo-NDDE


库存查询