常用名 依多曲肽

英文名 DOTA-(Tyr3)-Octreotide acetate salt

CAS号 204318-14-9

分子量 1421.64000

密度 1.46g/cm3

沸点 1723.7ºC at 760 mmHg

分子式 C65H92N14O18S2

熔点 N/A

闪点 996.2ºC

DOTA-(Tyr³)-Octreotate 是一种结合了 DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷）和 (Tyr³)-Octreotate 的复合物，广泛用于放射性成像和靶向放射性治疗。它结合了螯合金属离子的能力（通过 DOTA）与靶向特定受体的功能（通过 (Tyr³)-Octreotate）。

合成方法

DOTA-(Tyr³)-Octreotate 的合成一般包括以下步骤：

1. 合成(Tyr³)-Octreotate肽：

• 通过固相肽合成（SPPS）方法合成八肽 Octreotate。关键步骤是将酪氨酸（Tyr）替换成氨基酸Tyr³，从而增强对 somatostatin 受体的亲和力。

2. DOTA与(Tyr³)-Octreotate偶联：

• 通过化学反应将 DOTA 与 (Tyr³)-Octreotate 偶联。通常，这一过程是通过对 DOTA 分子末端的氨基或羧基进行活化，然后与肽链的氨基或羧基发生酰胺化反应。

3. 金属螯合：

• 最后，通过将 DOTA 部分与金属离子（如镱（Y³⁺）或镧（Lu³⁺））结合，形成稳定的放射性标记物，最终得到 DOTA-(Tyr³)-Octreotate 复合物。

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