常用名：双功能螯合剂DOTA修饰多肽，环肽

描述：

双功能螯合剂DOTA修饰多肽与环肽 是结合了DOTA（1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7-triacetic acid）螯合剂和多肽或环肽的复合分子，广泛应用于放射性医学影像、靶向治疗以及分子诊断等领域。DOTA是一种常用于金属离子螯合的化合物，具有高效的金属离子结合能力，特别适用于与放射性金属（如镓-68、铜-64、钇-90等）结合，从而实现精准成像或靶向治疗。

1. DOTA的结构与特点

DOTA是一个四齿螯合剂，具有四个氮原子和三个羧酸基团，可以有效地与金属离子结合。其化学结构包含一个大环状的四氮原子结构，通过三羧酸基团与金属离子配位，形成稳定的螯合物。DOTA能够与多种金属离子结合，特别适用于镓-68、铜-64等放射性金属，用于医学影像成像。

2. DOTA修饰多肽与环肽的合成

DOTA修饰多肽或环肽的合成一般分为以下步骤：

1. DOTA合成与活化：

• 合成DOTA螯合剂，并通过化学方法将其活化，准备与多肽或环肽分子偶联。

2. 多肽/环肽合成：

• 多肽通常通过固相合成法（SPPS）合成，而环肽则通过固相或液相合成得到。环肽的环状结构通常通过环化反应得到，这使得其在空间结构上具有较高的稳定性。

3. DOTA与多肽/环肽的偶联反应：

• DOTA与多肽或环肽通过化学偶联反应相结合，通常使用活化酯化反应或碳-氮偶联反应将DOTA与肽链上的氨基或其他功能基团连接在一起。此步骤需要精确控制反应条件，以确保偶联效果高效且不影响多肽或环肽的生物活性。

4. 螯合金属离子：

• 偶联后的DOTA修饰多肽或环肽能够与放射性金属（如镓-68、铜-64等）进行螯合。该步骤一般在温和条件下进行，以确保金属螯合物的稳定性。

3. DOTA修饰多肽与环肽的性能特点

1. 金属离子螯合能力：

• DOTA作为一种强螯合剂，能够与多种金属离子形成稳定的螯合物，特别适用于放射性金属的结合，保证金属在生物体内的稳定性和安全性。

2. 靶向性：

• 多肽和环肽具有高度的选择性，可以与特定的受体或靶标分子结合。DOTA修饰的多肽或环肽可通过其靶向特性，帮助将放射性金属准确地定位到病变区域。

3. 生物兼容性与生物降解性：

• 多肽和环肽通常具有良好的生物兼容性和生物降解性，能够在体内被自然代谢或清除。因此，DOTA修饰的多肽或环肽具有较低的毒性和副作用。

4. 多功能性：

• DOTA修饰的多肽和环肽不仅可以作为分子成像探针（如用于PET或SPECT成像），还可以作为靶向治疗药物。通过与放射性金属（如钇-90、铼-188等）的结合，这些分子能够实现精准的放射性治疗。

【基本信息】：

纯度：95%+

包装：瓶装！

产地：西安

储存：-20℃冷藏，一年

质量：1mg  5mg  10mg

状态：固体/粉末/溶液

用途：仅用于科研！不可用于人体实验！

【厂家】：西安齐岳生物科技有限公司

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