常用名:DOTA-Tyr-Lys-DOTA大环化合物-多肽链
描述:
DOTA-Tyr-Lys-DOTA 是一个由DOTA(1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7-triacetic acid)大环化合物和多肽链构成的分子复合物,通常用于放射性药物标记、分子成像及靶向治疗等生物医学应用。
1. 分子结构与功能
DOTA 是一个四氮大环化合物,具有*强的金属离子螯合能力,能够与多种金属离子(如镓-68、钇-90、锶-177、铼-188等)形成稳定的复合物。在DOTA-Tyr-Lys-DOTA结构中,DOTA通常负责与金属离子的结合,从而实现标记。
Tyr(酪氨酸) 和 Lys(赖氨酸) 是两种常见的氨基酸,通常通过这些氨基酸的侧链来实现多肽链的功能。例如,酪氨酸(Tyr)可以在某些情况下具有作为受体配体的特性,赖氨酸(Lys)则可能用于进一步的化学修饰或增强与靶标分子的相互作用。
2. 合成方法
DOTA-Tyr-Lys-DOTA 的合成通常包括以下步骤:
多肽合成:通过固相肽合成法(SPPS)等技术合成目标多肽链,将DOTA偶联到氨基酸的侧链。
DOTA偶联:DOTA可以通过化学反应(如使用EDC、NHS等交联试剂)与多肽链中的赖氨酸或酪氨酸残基偶联。DOTA通常与氨基酸的氨基(–NH2)结合。
金属螯合:合成完成后,可以将DOTA标记的多肽与放射性或非放射性金属离子(如镓-68、铜-64、钇-90等)结合,形成稳定的金属螯合物。这样标记后的多肽可以用于靶向治疗或成像。
3. 应用领域
DOTA-Tyr-Lys-DOTA 大环化合物-多肽链具有多种生物医学应用,主要包括:
a) 分子成像
DOTA-Tyr-Lys-DOTA标记的多肽复合物可以与放射性金属结合,如Ga-68、Cu-64等,通过PET(正电子发射断层扫描)等成像技术,可以靶向特定的受体或组织,帮助诊断*或其他疾病。
这些标记的多肽可以通过选择性与*细胞表面的受体结合来实现成像,尤其适用于那些特定受体表达的*类型,如神经内分泌*等。
b) 靶向治疗
DOTA-Tyr-Lys-DOTA 复合物同样可以作为靶向治疗的工具。通过将放射性金属(如钇-90、铼-188等)与DOTA结合,形成放射性药物(例如放射性肽治疗,PRRT)。这些放射性金属能够精确地靶向并辐射*细胞,减少对正常组织的损伤。
这种治疗方式特别适用于具有特定受体的*(如神经内分泌*),能够提高治疗的特异性和疗效。
c) 药物递送
DOTA-Tyr-Lys-DOTA标记的多肽链不仅能用作靶向治疗,还能作为载体将其他药物递送到*或病变区域。由于多肽具有良好的靶向性,能有效增加药物的局部浓度,从而提高治疗效果。
d) 免疫治疗
DOTA-Tyr-Lys-DOTA 复合物还可以与免疫治疗药物(如抗体、免疫调节因子等)结合,增强免疫系统对*的识别和攻击,提高抗*免疫反应。
【基本信息】:
纯度:95%+
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产地:西安
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质量:1mg 5mg 10mg
状态:固体/粉末/溶液
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