常用名:DOTA-c(RGDfK)
描述:
DOTA-c(RGDfK) 是一种由 DOTA 螯合基团和 c(RGDfK)(环状肽)组成的化合物。它通常用于靶向治疗和分子影像学,特别是在*成像和靶向药物递送中具有重要应用。为了更好地理解这一分子,我们可以分析它的结构和功能。
结构解析
DOTA(1,4,7-Triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid):
DOTA 是一种常见的三价螯合剂,能够与金属离子(如 ^68Ga、^111In、^177Lu等)形成稳定的配合物。通过与金属离子的结合,DOTA 在医学影像(如正电子发射断层扫描 PET 和单光子发射计算机断层扫描 SPECT)中具有重要应用。
在 DOTA-c(RGDfK) 中,DOTA 的功能是将放射性金属离子引导到目标组织中,进行精准成像或治疗。
c(RGDfK)(环状肽):
c(RGDfK) 是一种由五个氨基酸残基组成的环状肽序列,具体包括 Arg-Gly-Asp-Phe-Lys。其中,RGD(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸)序列是众多整合素受体的识别位点,尤其是 αvβ3 和 αvβ5 整合素。
该肽的环状结构增加了其稳定性和生物活性,使其能够更有效地与受体结合。因此,c(RGDfK) 常用于靶向*细胞、血管新生区域以及其他表达特定整合素受体的组织。
fK(苯丙氨酸-赖氨酸)进一步增强了与受体的亲和力和结合稳定性。
功能与应用
靶向成像:
由于 c(RGDfK) 能够与*细胞或血管新生区域中表达的整合素受体(如 αvβ3 和 αvβ5)结合,DOTA-c(RGDfK) 在*成像中非常有前景。通过将 DOTA 与放射性金属离子(如 ^68Ga 或 ^111In)结合,可以实现对*或血管新生区域的 PET 或 SPECT 成像。
这种成像可以帮助医生定位*,评估*的大小、位置以及血管生成情况,从而为精准治疗提供支持。
靶向药物递送:
DOTA-c(RGDfK) 可以作为药物载体,通过其环状肽部分与*细胞的整合素受体结合,实现靶向药物的递送。这种靶向递送系统能够将治疗药物、化疗药物或*物直接传递到*部位,提高药物的疗效,同时减少对健康组织的副作用。
例如,通过在 DOTA-c(RGDfK) 中结合放射性金属离子(如 ^177Lu 或 ^90Y),它可以用于靶向放射治疗,直接破坏*细胞。
抗血管生成治疗:
由于 c(RGDfK) 能够靶向*新生血管中的整合素受体,DOTA-c(RGDfK) 也可以用于抗血管生成治疗。通过阻断*血管中的整合素受体,抑制血管生成,从而限制*生长。
这种策略对于那些依赖于新生血管供应的*特别有效,有助于提高*的效果。
分子靶向药物研究:
DOTA-c(RGDfK) 可用于分子靶向药物的开发与研究,尤其是在与药物载体、药物载体系统和生物成像技术结合时,可以优化药物的靶向性和生物分布。
【基本信息】:
纯度:95%+
包装:瓶装!
产地:西安
储存:-20℃冷藏,一年
规格:1mg 5mg 10mg
状态:固体/粉末/溶液
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【厂家】:西安齐岳生物科技有限公司
【关于我们】:西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发、生产及销售高品质科研试剂为一体的高科技企业,主要有以下业务方向:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,同时还提供多种定制产品服务!
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