常用名:DOTA-NOC, DOTA-[Nal3]-octreotide
描述:
DOTA-[Nal3]-octreotide 是一种结合了 DOTA(四氮杂环十二烷四乙酸)和修饰肽 [Nal3]-octreotide 的分子复合物。该化合物广泛应用于放射性成像和靶向治疗,尤其是在*靶向诊断和治疗方面。
组成与结构
DOTA(1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-N,N',N'',N'''-tetraacetic acid):
DOTA 是一种常见的金属螯合剂,具有四个配位氮原子,可以与各种金属离子(如 Ga-68, Cu-64, Lu-177)形成稳定的螯合物。DOTA 在分子中作为金属螯合基团,使得放射性金属同位素能够被稳定地结合,从而应用于放射性成像或治疗。
[Nal3]-octreotide:
Octreotide 是一种合成的类生长抑素(somatostatin)类似物,广泛用于治疗某些类型的*和内分泌疾病。其作用是通过与生长抑素受体(尤其是 SSTR2)结合,抑制激素的分泌。
[Nal3]-octreotide 由 octreotide 的氨基酸序列改造而成,其中第3位的酪氨酸(Tyr3)被 Nal3(氨基酸 3-芳基丙氨酸)取代。这种修饰增强了其与受体的亲和力和特异性。Nal3 的引入可能改善了分子的生物活性,使得其在靶向受体时表现出更高的选择性和结合能力。
功能与应用
放射性标记和分子成像:
由于 DOTA 是一种有效的金属螯合剂,DOTA-[Nal3]-octreotide 可以与放射性同位素(如 Ga-68, Cu-64, Lu-177)结合,用于 PET 或 SPECT 成像。
靶向治疗:
DOTA-[Nal3]-octreotide 可作为靶向治疗的载体,通过其修饰的 Nal3 与特定的生长抑素受体(如 SSTR2)结合。这使得该分子能够特异性地靶向*细胞或相关的内分泌腺体,进行*(如使用 Lu-177 或 Y-90)。放射性标记的 DOTA-[Nal3]-octreotide 能够将放射性药物直接输送到*组织,从而减少对周围健康组织的损伤,提高治疗的效果。
内分泌*治疗:
Octreotide 类似物(包括 [Nal3]-octreotide)常用于治疗内分泌*,如胃肠胰腺神经内分泌*(GEP-NETs)。通过结合 DOTA,可以进一步提高该药物的靶向性和效果,使得放射性标记的药物能够直接作用于这些*细胞。
生物标记与药物递送:
DOTA-[Nal3]-octreotide 还可以用于药物递送系统。通过将其他治疗分子或药物与该复合物结合,药物可以通过与目标受体结合来精确递送到*细胞或病变组织,避免对健康细胞的影响。
【基本信息】:
纯度:95%+
包装:瓶装!
产地:西安
储存:-20℃冷藏,一年
规格:1mg 5mg 10mg
状态:固体/粉末/溶液
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【厂家】:西安齐岳生物科技有限公司
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