产品名称：DOTA-TATE (LUTATHERA)；DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽

一、基本信息

中文名称：DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽

英文名称：DOTA-TATE

CAS号：通常为177943-88-3，但也可能因制备方法和存在形式的不同而被记录为177943-89-4

分子式：C65H90N14O19S2（不含TFA的形式）；C65H90N14O19S2·3TFA·3H2O（含TFA的形式）

分子量：1435.62（不含TFA）；1831.7（含TFA，但可能因制备方法和存在形式的不同而有所差异）

DOTA-TATE由DOTA（1,4,7,10-四乙酸-1,4,7,10-四氮杂环十二烷）和奥曲肽（一种生物活性的肽类化合物）偶联而成。这种结构使得DOTA-TATE既具有DOTA的螯合能力，又保留了奥曲肽的生物活性。

二、药物应用

LUTATHERA（Lu-177-DOTATATE）是DOTA-TATE与放射性同位素镥-177（Lu-177）结合后形成的新型复合药物，属于肽受体放射性核素疗法（PRRT）的一种。LUTATHERA通过以下机制发挥作用：

靶向识别：LUTATHERA注射到患者体内后，借助受体-配体的靶向识别作用，能够准确地捕捉到肿瘤细胞。

放射性治疗：LUTATHERA将放射性核素Lu-177导入肿瘤组织，Lu-177通过释放高能量的β射线，最终杀灭肿瘤细胞。这种治疗方法也被称为“靶向内照射治疗”。

三、临床应用与疗效

LUTATHERA已被批准用于治疗生长抑素受体呈阳性（SSTR+）的胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NET）患者，包括成人和12岁及以上的儿童患者。其适应症还包括前肠、中肠和后肠神经内分泌肿瘤。

临床试验数据：

在一项入组了229名G1或G2的、生长抑素受体阳性的晚期神经内分泌肿瘤的三期临床试验中，接受LUTATHERA治疗的患者相比接受普通长效奥曲肽治疗的患者，疾病进展风险下降了79%，客观有效率提高了3倍，总生存期也有显著差异，LUTATHERA组死亡风险下降了48%。

在NETTER-1期试验中，LUTATHERA相比高剂量奥曲肽显著延长了进展期中肠道神经内分泌肿瘤患者的中位总生存期和无进展生存期。

安全性：LUTATHERA的严重不良反应发生率较低，主要表现为淋巴细胞减少、肝酶升高、恶心呕吐、高脂血症以及低钾血症等，且均为临床可控的常见副作用。

产地：西安

纯度：95%以上

状态：固体/粉末/溶液

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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