产品名称:DOTA-(cRGD) ;1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸DOTA偶联二聚环RGD肽(cRGD)
DOTA-(cRGD)指的是1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)偶联二聚环RGD肽(cRGD)的化合物。以下是对该化合物的详细解析:
一、DOTA的结构与性质
DOTA,全称1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸,是一种十二元四氮杂大环配体。其结构中的四个氮原子上的氢被乙酸基取代,形成了四个羧酸基团,这些基团可以与金属离子形成配位键,从而表现出强螯合能力。这种特殊的结构使得DOTA能够与多种金属离子(如Gd³⁺、Y³⁺、Lu³⁺等)形成稳定且高亲和力的络合物。
二、cRGD的结构与性质
cRGD是二聚环RGD肽的缩写,RGD肽是一种含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列的短肽。这种序列在多种细胞外基质蛋白和细胞表面受体中广泛存在,特别是与整合素受体具有高度亲和力。因此,RGD肽及其衍生物在靶向药物和分子成像等领域具有广泛应用。cRGD作为RGD肽的二聚体形式,具有更强的整合素受体结合能力和更高的生物活性。
三、DOTA-(cRGD)的偶联反应
DOTA-(cRGD)的制备通常涉及以下步骤:
DOTA的活化:首先,需要将DOTA转化为活性酯形式(如DOTA-NHS),以便与cRGD进行偶联反应。
cRGD的偶联:然后,利用活性酯与cRGD中的氨基等官能团发生偶联反应,生成DOTA-(cRGD)偶联物。
四、DOTA-(cRGD)的应用
DOTA-(cRGD)在生物医学领域具有广泛的应用前景,特别是在靶向药物和分子成像方面。由于DOTA能够与多种金属离子形成稳定络合物,而cRGD则具有高度的整合素受体结合能力,因此DOTA-(cRGD)可以作为靶向放射性药物或分子探针,用于癌症等疾病的诊断和治疗。
靶向放射治疗:通过将DOTA-(cRGD)与放射性同位素(如¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y等)结合,可以制备成靶向放射性药物。这些药物能够精确地定位到病灶部位,通过放射性作用杀死或抑制病灶细胞的生长。
分子成像:利用DOTA-(cRGD)与金属离子(如Gd³⁺)形成的络合物,可以作为MRI造影剂。这些造影剂能够增强MRI图像的对比度,帮助医生更清晰地观察人体内部的器官和组织结构,从而实现对疾病的早期诊断和评估。
产地:西安
纯度:95%以上
状态:固体/粉末/溶液
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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