常用名 1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸 1-(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)酯

英文名 DOTA-NHS-ester

CAS号 170908-81-3

分子量 501.48800

密度 N/A 沸点 N/A

分子式 C20H31N5O10

熔点 N/A

闪点 N/A

轮环藤宁四乙酸活性酯（DOTA-Active Ester）是指 DOTA（1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid） 配体衍生物，带有活性酯基团（通常是 NHS 酯，即 N-hydroxysuccinimide ester），用于在生物分子和药物开发中进行偶联反应。

合成方法

1. 活性酯化反应
   将 DOTA 配体与活性酯化试剂（如 NHS 或其衍生物）反应，使其在 DOTA 的羧基位点形成活性酯。这一步骤使得 DOTA 可以与含有氨基的分子（如蛋白质、肽）通过酰胺键偶联。

2. 偶联反应
   通过将活化的 DOTA 酯与含氨基的目标分子反应，形成稳定的酰胺键。常见的目标分子包括单克隆抗体、肽、蛋白质等。

3. 螯合金属
   将偶联后的 DOTA 配体与适当的金属离子（如 ⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y）结合，形成稳定的金属-DOTA 配合物，这些配合物可以用于分子成像或靶向放射治疗。

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