背景信息:
马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇]是从民族药马蹄金(Dichondra repens Forst.)中分离得到的苯丙氨酸二肽类化合物,具有抗乙肝病毒(HBV)活性。
炔丙基修饰的目的:
为了提高马蹄金素在肝脏的靶向性,科研人员对马蹄金素进行了炔丙基修饰。这种修饰通常是通过化学反应将炔丙基基团引入到马蹄金素的分子结构中,从而赋予其新的化学和生物学性质。
设计合成:
炔丙基化反应:选择合适的炔丙基化试剂,如炔丙基溴、炔丙基氯等,与马蹄金素或其衍生物进行反应,将炔丙基基团引入到马蹄金素的分子中。
结构表征:通过现代波谱技术,如核磁共振(NMR)、质谱(MS)等,对合成的炔丙基修饰的马蹄金素衍生物进行结构表征,确认其化学结构。
活性评价:采用适当的细胞模型或动物模型,对合成的炔丙基修饰的马蹄金素衍生物进行抗HBV活性评价,以评估其药效和安全性。
研究进展:
有研究通过点击化学反应(Click Reaction)将带叠氮连接臂的半乳糖配基与炔丙基修饰的马蹄金素衍生物进行连接,设计合成了具有潜在肝靶向性的半乳糖糖基化MTS衍生物,并初步评价了其抗HBV活性。结果表明,这些衍生物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系。
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