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Ac-mPEG-DOTA(Gd) , mPEG修饰钆螯合剂(DOTA)
发布时间:2024-11-27     作者:kx   分享到:

描述:

mPEG修饰钆螯合剂(DOTA) 是一种结合了聚乙二醇(PEG)和钆螯合剂(DOTA)的分子复合物,通常用于磁共振成像(MRI)对比剂的研究和应用。此类复合物具有较强的生物相容性和靶向性,在医学影像和药物递送等领域中具有重要的应用价值。下面是对该复合物的详细解析:

1. mPEG部分

  • mPEG(甲基化聚乙二醇,polyethylene glycol)是一种常用的生物材料,具有*的生物相容性和低免疫原性。mPEG分子通过其亲水性和大分子量形成稳定的水合层,可以增加分子在血液中的循环时间,减少被体内免疫系统识别和清除的可能。

  • 在药物递送和成像应用中,mPEG常被用作修饰分子,以提高药物的溶解度、稳定性和生物相容性。同时,mPEG的亲水性质能够减少药物与非靶组织的非特异性结合,增强药物的靶向性。

2. 钆螯合剂(DOTA)

  • DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷)是一种强螯合剂,能够与钆离子(Gd³⁺)形成稳定的配合物。钆离子是一种常用于磁共振成像(MRI)的对比剂,可以增强MRI成像的信号强度,提供更高的成像对比度。

  • DOTA钆配合物具有**的稳定性,可以与钆离子牢固结合,避免其在体内释放并造成毒性问题。钆-DOTA复合物通常用于*成像、血管成像以及其他病理学诊断。

3. mPEG-DOTA钆配合物的功能

将mPEG与DOTA钆配合物结合后,能够实现以下功能:

  • 增强生物相容性和药物稳定性:mPEG修饰能够增加复合物的溶解度,减少免疫系统对复合物的识别,从而延长其在体内的半衰期,使其在体内循环的时间更长。

  • 靶向性:mPEG的亲水特性不仅增强了分子的生物相容性,还能减少复合物与非靶组织的非特异性结合。通过进一步的功能化(如与靶向分子或肽结合),能够使复合物具有更高的靶向性。

  • 用于磁共振成像:钆-DOTA复合物本身作为MRI的对比剂,能够提供清晰的成像对比度,使其在*、血栓、炎症或其他病变组织的影像中具有重要作用。

  • 药物递送载体:mPEG修饰的DOTA钆配合物还可以作为药物递送载体,在靶向治疗中将药物或放射性物质直接递送到靶细胞,从而提高治疗效果并减少对正常细胞的毒性。

4. 应用领域

  • 磁共振成像(MRI):mPEG修饰的钆-DOTA复合物可以作为高效的MRI对比剂,用于*、血管、血栓等病变区域的成像,提供更高的成像对比度。

  • 靶向药物递送:通过mPEG的修饰,复合物能够有效减少非靶向效应,并通过与靶向分子的结合,实现对特定细胞或组织的精准药物递送。特别是在*治疗和血栓治疗中,mPEG修饰的DOTA钆配合物可以作为药物或放射性药物的递送载体。

  • 增强循环时间:mPEG的修饰使得复合物在体内具有较长的血液循环时间,可以更有效地到达目标组织,从而提高成像或治疗的效果。

5. 总结

mPEG修饰钆螯合剂(DOTA) 是一种结合了聚乙二醇(mPEG)和钆-DOTA螯合剂的复合物。通过mPEG的修饰,复合物在生物体内具有更高的生物相容性和稳定性,同时能够减少免疫系统的识别,延长在体内的循环时间。此外,钆-DOTA部分提供了磁共振成像(MRI)的高对比度,能够帮助精准的病变成像和靶向治疗。该复合物在医学成像、靶向药物递送以及其他生物医学领域具有广泛的应用前景。

常用名:Ac-mPEG-DOTA(Gd) , mPEG修饰钆螯合剂(DOTA)

Ac-mPEG-DOTA(Gd) , mPEG修饰钆螯合剂(DOTA)

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Dota-nhs-ester  1,4,7,10-四氮环十二烷-1,4,7,10-四乙酸单-n-羟基琥珀酰亚胺酯

DOTA-NHS 四氮杂环十二烷四乙酸-琥珀酰亚胺酯

DOTA-NHS ester,四氮杂环十二烷四乙酸-琥珀酰亚胺酯


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