描述:
DOTA−(Pro1,Tyr4)-bombesin(1−14) 是一种经过改性、结合了 DOTA 螯合剂的 bombesin 类肽,用于分子影像和靶向治疗。其结构中包含了一个 bombesin 类肽的变异版本,这种变异通过引入 Pro1 和 Tyr4 两个氨基酸残基的改变,增强了对特定受体的亲和力。
1. 组成与结构
DOTA:DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)是一种广泛使用的螯合剂,可以与放射性金属离子(如^68Ga、^111In、^177Lu等)结合,稳定地将这些金属离子载入分子中,方便其应用于分子影像(如PET、SPECT)和靶向治疗。
Bombesin:Bombesin是一种天然存在的多肽,具有与神经肽类受体结合的能力,尤其是与GRP受体(Gastrin-Releasing Peptide Receptor)和BB2受体等特异性受体结合。Bombesin和它的类肽在多种*细胞中表现出较高的受体亲和性。
Pro1 和 Tyr4 的修饰:Bombesin(1-14)的第1位和第4位氨基酸分别为Proline(Pro1)和Tyrosine(Tyr4)。这些改动是为了增强与GRP受体的亲和力和提高分子的稳定性。
2. 功能与应用
(1)分子影像
PET/SPECT成像:通过DOTA螯合剂与放射性金属离子(如^68Ga、^111In、^177Lu等)结合,DOTA−(Pro1,Tyr4)-bombesin(1−14)可以用作PET或SPECT分子成像探针。这些放射性同位素标记使得该探针能够在体内靶向并积累在表达GRP受体的*细胞中,进行高精度的*成像,尤其对于前*、乳腺*小细胞*等具有较高应用价值。
(2)靶向治疗
放射性治疗:通过将治疗性放射性同位素(如^177Lu)与DOTA结合,DOTA−(Pro1,Tyr4)-bombesin(1−14)能够靶向GRP受体高表达的*细胞并释放辐射,精准地进行局部治疗。这种治疗方式能够有效减少对周围健康组织的影响,提高治疗的靶向性和效率。
靶向药物递送:该肽链可以与化疗药物或其他治疗分子结合,用于将治疗药物直接递送到*区域,增强药物的局部治疗效果,减少系统性副作用。
(3)*靶向分子
由于Bombesin及其衍生物能够特异性地识别并结合GRP受体,DOTA−(Pro1,Tyr4)-bombesin(1−14)已被广泛研究作为靶向*治疗和影像的工具,尤其对于那些在*细胞表面高表达该受体的*类型。
常用名:DOTA−(Pro1,Tyr4)-bombesin(1−14)
【基本信息】:
纯度:95%+
包装:瓶装!
产地:西安
储存:-20℃冷藏,一年
规格:1mg 5mg 10mg
状态:固体/粉末/溶液
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【厂家】:西安齐岳生物科技有限公司
【关于我们】:西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发、生产及销售高品质科研试剂为一体的高科技企业,主要有以下业务方向:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,同时还提供多种定制产品服务!
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DOTP
DOTA-唑来膦酸结合物 DOTA-zoledronate conjugate
DOTA缀合的9聚体高亲和力uPAR结合肽 DOTA-AE105
DOTA缀合(+)-生物素二聚体 DOTA conjugated (+)-biotin