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产品名称：DOTA-c(RGDfK)  ， 螯合物前体多肽

一、定义与结构

DOTA-c(RGDfK)是一种结合了DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸）螯合剂与环状RGD（Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys）多肽序列的化合物。其中，DOTA作为螯合剂，能够与多种放射性金属离子（如177Lu等）形成稳定的配合物；而环状RGD多肽则具有与整合素αvβ3的高亲和力，使其成为一种功能化的靶向分子探针。

二、特性

靶向性：DOTA-c(RGDfK)能够高度特异性地结合到整合素αvβ3上，这是一种在多种肿瘤细胞和血管内皮细胞上过表达的受体。因此，它在肿瘤诊断和治疗中具有潜在的应用价值。

稳定性：DOTA-c(RGDfK)具有较高的稳定性，能够在各种实验条件下保持其结构和活性。环化修饰增强了其耐酶解稳定性，使其在体内外环境中都能保持稳定。

成像与治疗一体化：通过螯合不同的金属离子，DOTA-c(RGDfK)可以实现PET/MRI等多模态成像，提升诊断精准性。同时，它还可以与治疗性药物结合，实现放射性核素治疗，展现出作为诊断和治疗一体化分子的潜力。

三、应用

肿瘤诊断：由于整合素αvβ3在肿瘤血管新生和细胞增殖中起着重要作用，DOTA-c(RGDfK)基的分子探针被广泛研究用于肿瘤的诊断，包括乳腺癌、肺癌、结肠癌等实体瘤的检测和分期。

神经退行性疾病诊断：在某些神经退行性疾病中，如阿尔茨海默病，整合素αvβ3的表达模式也可能发生变化。因此，DOTA-c(RGDfK)也可能在这些疾病的诊断中发挥重要作用。

放射性治疗：通过替换放射性同位素，DOTA-c(RGDfK)还可以实现放射性治疗，为肿瘤等疾病的治疗提供新的手段。

四、制备方法

DOTA-c(RGDfK)的制备通常涉及以下步骤：

使用固相多肽合成（SPPS）制备环化的RGD多肽序列。

将DOTA活化（如使用DOTA-NHS酯），与赖氨酸侧链氨基偶联，形成功能化的DOTA-c(RGDfK)。

通过高效液相色谱（HPLC）纯化化合物。

通过质谱（MS）或核磁共振（NMR）确认结构。

产地：西安

纯度：95%以上

状态：固体/粉末/溶液

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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