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产品名称:TOC奥曲肽修饰 ; 68Ga-DOTA-Ingr
TOC奥曲肽修饰
定义:
TOC奥曲肽修饰通常指的是DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽(DOTA-Tyr^3-Octreotide,简称DOTA-TOC),这是一种将DOTA螯合剂与改良奥曲肽通过酪氨酸修饰相结合的化合物。奥曲肽是一种生长抑素类似物,具有高效的生长抑素受体(SSTR)靶向能力,特别是对SSTR2亚型。通过环肽结构保证生物活性和受体结合能力。DOTA-TOC在核医学中被广泛用作靶向显像和放射性治疗的探针,特别适用于神经内分泌瘤(NETs)的诊断和治疗。
结构特点:
作为大环螯合剂,DOTA能够稳定螯合多种放射性金属离子(如^68Ga、^177Lu、^90Y),在体内外表现出良好的化学和热力学稳定性。
在奥曲肽的3号位引入酪氨酸(Tyr^3),提高对生长抑素受体(SSTR,主要为SSTR2)的亲和力。酪氨酸基团还提供了标记反应中的额外反应位点,增强了化合物的多功能性。
制备方法:
合成过程中通常采用固相肽合成技术(SPPS),先构建奥曲肽链,再引入酪氨酸修饰。
在N末端通过缩合反应将DOTA与多肽链偶联,形成**产物DOTA-Tyr^3-Octreotide。
与金属放射性核素(如^68Ga、^177Lu、^90Y)在适宜条件下(如pH 4~5)进行螯合反应,得到标记探针。
采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)进行纯化,使用质谱和NMR表征结构。
应用:
PET显像:标记^68Ga的DOTA-TOC用于正电子发射断层扫描(PET),实现高灵敏度、高特异性的神经内分泌显像。
SPECT显像:标记^111In的DOTA-TOC用于单光子发射计算机断层扫描(SPECT)。
放射性治疗:标记90Y的DOTA-TOC用于放射性核素治疗(PRRT),通过生长抑素受体的高表达实现靶向作用。
精准治疗:结合受体靶向与放射性核素的穿透效应,对肿瘤及微转移灶进行有效打击。
68Ga-DOTA-Ingr
定义:
68Ga-DOTA-Ingr是指68镓(^68Ga)标记的、经DOTA螯合的、含cendr基序的ingr多肽。
制备方法:
通常涉及取68Ga新鲜淋洗液,通过调节pH值、反应温度、反应时间及DOTA-Ingr用量,摸索**标记条件。
特性:
68Ga-DOTA-Ingr标记方法简便,标记率高,无需进一步纯化。
体外及体内稳定性好,生物分布理想。
应用:
68Ga-DOTA-Ingr能靶向结合特定受体(如CD13阳性肿瘤),有望成为一种新型的肿瘤靶向显像剂。
可用于荷瘤裸鼠的靶向显像,为肿瘤的诊断和治疗提供有力支持。
产地:西安
纯度:95%以上
状态:固体/粉末/溶液
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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