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大环配体多肽DOTA-奥曲肽,DOTA-octreotide
发布时间:2024-11-29     作者:wyh   分享到:

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产品名称:大环配体多肽DOTA-奥曲肽,DOTA-octreotide

大环配体多肽DOTA-奥曲肽,也被称为Dotatate(DOTA-octreotide),是一种重要的放射性探针,在医学领域具有广泛的应用。以下是对其的详细解析:

一、结构组成

DOTA-奥曲肽由DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸)螯合剂与Octreotide(奥曲肽)多肽结合而成。DOTA部分通过一个赖氨酸或其他连接分子与Octreotide连接,使其能够同时执行两个主要功能:与金属离子螯合,提供放射性标记的载体;通过Octreotide多肽序列,靶向细胞或病变组织。

二、性质与功能

靶向性:奥曲肽是一种合成的八肽类生物活性分子,模拟人体内的自然激素生长抑制素(somatostatin),能够与细胞表面的生长抑制素受体(somatostatin receptor,SSTR)特异性结合,尤其是对SSTR2的亲和力特别高。这使得DOTA-奥曲肽能够精准地靶向到表达有SSTR的细胞或病变组织。

金属螯合性:DOTA是一种广泛应用的四氮杂大环配体,能够与多种金属离子(如Ga³⁺、Lu³⁺、Cu²⁺等)形成稳定的螯合物。这种金属螯合能力使得DOTA-奥曲肽能够携带放射性金属离子,用于对特定目标的靶向诊断与治疗。

稳定性:DOTA与金属离子形成的螯合物在体内具有较高的稳定性,减少了金属离子脱落的风险,从而提高了DOTA-奥曲肽在体内的稳定性和疗效。

三、应用与优势

分子影像学:DOTA-奥曲肽常常结合64Cu等放射性金属,用于正电子发射断层扫描(PET)成像,广泛应用于神经内分泌肿瘤、甲状腺癌等的诊断。通过特异性结合SSTR2受体,DOTA-奥曲肽可以精准标记肿瘤位置,实现高分辨率的分子影像。

放射性治疗:DOTA-奥曲肽也可以与90Y等放射性金属结合,用于放射性靶向治疗。这些放射性金属通过与DOTA的螯合作用提供稳定性,在靶点区域释放辐射,以达到治疗效果。

药物递送:作为一个功能化的载体,DOTA-奥曲肽还可以用于递送其他药物或治疗性分子,特别是在针对SSTR受体的靶向治疗中,能够精确地将治疗分子送达病灶部位。

产地:西安

纯度:95%以上

状态:固体/粉末/溶液

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

大环配体多肽DOTA-奥曲肽,DOTA-octreotide

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