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螯合剂多肽cyclo(RGDFK(DOTA)) ,DOTA-c(RGDfK)
发布时间:2024-11-29     作者:wyh   分享到:

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产品名称:螯合剂多肽cyclo(RGDFK(DOTA))  ,DOTA-c(RGDfK)

一、基本信息

英文名称:cyclo(RGDFK(DOTA)),DOTA-c(RGDfK),DOTA-cyclo(RGDfK)

分子式:C43H67N13O14

分子量:约为989.09

溶解性:溶于大部分有机溶剂,如二氯甲烷(DCM)、二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基亚砜(DMSO)、四氢呋喃(THF)等,也溶于水

二、结构特点

cyclo(RGDFK(DOTA))由一个环状结构的多肽和一个DOTA配体组成。

多肽部分由五个氨基酸残基(精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸、D型苯丙氨酸以及赖氨酸)按固定顺序排列并通过肽键连接而成,形成一个环状结构,即cyclo(RGDfK)。

DOTA配体是一种能够与许多金属离子结合的化学物质,通过赖氨酸的侧链连接到RGD多肽上。

三、性质与功能

稳定性:具有较高的稳定性,能够在各种实验条件下保持其结构和活性。但为确保其稳定性,需要在密闭、干燥、避光、温度不高于-20℃的条件下保存,并避免频繁解冻。

螯合能力:DOTA配体中的四个氮原子以及氮原子上乙酸中的羧基可与金属配位,形成稳定的螯合物。

生物活性:RGD序列(Arg-Gly-Asp)是整合素αvβ3的高亲和性配体,对血管中的整合素表现出特异性结合。通过D-Phe(D型苯丙氨酸)和Lys(赖氨酸)形成环化结构,增强了配体与受体的结合能力和稳定性。

靶向性:DOTA-c(RGDfK)能够靶向整合素αvβ3受体,在分子影像和靶向治疗领域具有重要应用。

四、应用领域

分子影像:通过与放射性同位素或荧光标记的金属离子结合,实现对生物分子的标记和检测。在PET显像中,螯合放射性核素(如^68Ga)用于靶向整合素αvβ3的显像。在MRI中,螯合顺磁性核素(如Gd³⁺)用于增强对血管的成像。

靶向治疗:利用其金属结合特性将药物或基因递送至特定细胞或组织。通过螯合治疗性放射性核素(如90Y),用于整合素阳性的放射性核素治疗(RPT)。

生物标记:作为功能化的靶向分子探针,用于结合金属离子并靶向特定受体。

产地:西安

纯度:95%以上

状态:固体/粉末/溶液

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

螯合剂多肽cyclo(RGDFK(DOTA))  ,DOTA-c(RGDfK)

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