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产品名称：DOTA-cyclo(RGDyK)  ，DOTA-c(RGDyK)

一、基本信息

中文名称：DOTA-环（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-酪氨酸-赖氨酸）

英文名称：DOTA-cyclo(RGDyK) 或 DOTA-c(RGDyK)

分子式：C43H67N13O15

分子量：1005.49

二、结构特点

DOTA部分：DOTA（1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triacetic acid）是一种十二元四氮杂大环配体，具有金属元素螯合剂的功能，能够稳定地螯合金属离子（如钆(Gd³⁺)、锝(Tc-99m)、镧系元素等）。

RGD肽部分：RGD肽是指含有Arg-Gly-Asp（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）三个氨基酸序列的多肽，但在DOTA-cyclo(RGDyK)中，实际上包含的是Arg-Gly-Asp-DTyr-Lys（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-酪氨酸-赖氨酸）五个氨基酸的序列。这种序列的肽能够与αvβ3整合素受体结合，而该受体通常在肿瘤血管内皮细胞和其他微环境中高表达。

三、性质与功能

稳定性：DOTA-cyclo(RGDyK)具有较高的稳定性，能够在多种条件下保持其结构和功能的完整性。

靶向性：由于RGD肽部分的存在，DOTA-cyclo(RGDyK)能够与肿瘤细胞表面的整合素受体相结合，从而引导药物准确地到达肿瘤部位。这种靶向作用具有高度特异性，可以大大提高肿瘤治疗的疗效，降低毒副作用。

螯合能力：DOTA部分能够螯合多种金属离子，使得DOTA-cyclo(RGDyK)在分子影像、放射性药物递送以及靶向治疗中具有重要的应用。例如，通过与放射性同位素（如Lu-177、Y-90等）结合，该分子能够将放射性剂量准确递送到肿瘤组织，实现精准治疗。

成像能力：DOTA-cyclo(RGDyK)还可以用作分子影像探针，尤其是在磁共振成像（MRI）或正电子发射断层扫描（PET）中。通过与金属离子（如钆(Gd³⁺)、锝(Tc-99m)等）结合，DOTA配体能够增强影像的对比度和分辨率，为影像学检查提供高灵敏度和高选择性的信号。

四、应用

肿瘤治疗：DOTA-cyclo(RGDyK)可以作为靶向药物递送平台，通过其RGD肽部分与肿瘤细胞或血管内皮细胞上的αvβ3整合素受体进行特异性结合，将药物、放射性同位素或其他治疗分子精确地靶向到肿瘤部位，增强治疗效果并减少对健康组织的副作用。

生物医学研究：该分子还可以作为生物标记工具，利用其特异性与整合素受体的结合，帮助标记和追踪某些细胞或组织。这种标记可以帮助研究人员在生物医学研究中探索特定受体的分布与活性。

产地：西安

纯度：95%以上

状态：固体/粉末/溶液

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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