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多肽螯合剂DOTA-RGD , DOTA-RGD肽
发布时间:2024-11-29     作者:wyh   分享到:

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产品名称:多肽螯合剂DOTA-RGD  ,  DOTA-RGD肽

多肽螯合剂DOTA-RGD,也被称为DOTA-RGD肽,是一种结合了DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸)螯合剂和RGD(Arg-Gly-Asp,即精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸)多肽序列的复合物。以下是对DOTA-RGD的详细介绍:

一、结构特点

DOTA部分:DOTA是一种四齿大环螯合剂,具有四个氨基乙酸基团。每个氨基乙酸基团上的氮和氧可以形成稳定的螯合配位,从而牢固地结合多种金属离子,如钆(Gd³⁺)、镓(Ga³⁺)、钇(Y³⁺)、镥(Lu³⁺)等。

RGD部分:RGD是一个三肽序列,是许多细胞外基质蛋白(如纤维连接蛋白、层粘连蛋白等)中的最小识别短肽序列。它能够特异性地结合细胞或相关血管中某些整合素受体(如αvβ3、αvβ5等),从而实现对细胞的靶向作用。

二、性质

靶向性:DOTA-RGD能够靶向细胞表面的整合素受体,特别适用于神经胶质等多种肿瘤的成像和治疗。

稳定性:DOTA与金属离子的螯合稳定性较高,使得DOTA-RGD在体内具有良好的稳定性。

生物相容性:DOTA衍生物通常具有较好的生物相容性,因此DOTA-RGD在生物医学应用中表现出良好的生物安全性。

三、合成方法

DOTA-RGD通常通过固相肽合成(SPPS)法进行合成。首先合成RGD序列,然后将其与DOTA螯合剂进行偶联。常见的偶联方式是通过DOTA-NHS(N-羟基琥珀酰亚胺)酯形式与RGD上的自由氨基形成酰胺键。此过程可以通过溶液法或固相合成法完成,通常需要适宜的pH条件和温度来促进反应的进行。

四、应用

分子成像:DOTA-RGD标记的多肽可以与放射性金属离子(如64Cu)结合,用于正电子发射断层扫描(PET)成像。此外,它还可以与顺磁性金属离子(如Gd³⁺)结合,进行磁共振成像(MRI)。这为肿瘤或血管的可视化提供了另一种选择。

靶向治疗:DOTA-RGD可以携带治疗性放射性金属离子(如90Y)靶向整合素受体高表达的肿瘤细胞。通过辐射作用,治疗性放射性核素能够选择性地破坏肿瘤细胞或血管,从而实现肿瘤的治疗。

药物递送:DOTA-RGD还可以作为药物载体,通过结合**药物或其他治疗分子,靶向肿瘤细胞,增强治疗效果并减少对正常细胞的毒性。

产地:西安

纯度:95%以上

状态:固体/粉末/溶液

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

多肽螯合剂DOTA-RGD  ,  DOTA-RGD肽

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