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DOTA-Octreotide的制备方法
发布时间:2024-12-02     作者:wyh   分享到:

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产品名称:DOTA-Octreotide的制备方法

一、结构组成

DOTA-Octreotide由两部分组成:DOTA和Octreotide。

DOTA:DOTA(1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7-triacetic acid)是一种十二元四氮杂大环配体,具有很强的金属离子螯合能力。它可以与多种金属离子(如镓-68、铜-64、镱-177等)形成稳定的螯合物,这些金属离子通常用于成像或治疗。

Octreotide:Octreotide是一种合成的类似物,类似于自然分泌的胰岛素抑制素(生长抑制素),具有五肽结构。它能够选择性地与体内的生长抑制素受体结合,尤其是肿瘤细胞表面的受体。

DOTA与Octreotide通过化学键连接而成,DOTA部分通过一个赖氨酸或其他连接分子与Octreotide连接,使其能够同时执行两个主要功能:与金属离子螯合,提供放射性标记的载体;通过Octreotide多肽序列,靶向肿瘤细胞或病变组织。

二、制备方法

DOTA-Octreotide的合成过程较为复杂,需要经过多步化学反应和纯化步骤。其中,关键的反应之一是将DOTA与Octreotide进行偶联。这个反应需要在无水有机溶剂中进行,加入适量的碱作为催化剂,并在氮气保护下进行反应。反应完成后,需要进行分离和纯化,得到目标产物DOTA-Octreotide。

三、应用领域

DOTA-Octreotide结合了DOTA的螯合剂特性和Octreotide的靶向能力,具有广泛的应用领域,特别是在医学成像和靶向治疗中。

分子影像学:DOTA-Octreotide可以与放射性同位素(如镓-68)结合,用于正电子发射断层扫描(PET)成像。通过特异性结合生长抑制素受体,DOTA-Octreotide可以精准标记肿瘤位置,实现高分辨率的分子影像。此外,它还可以与铟-111等放射性金属结合,用于单光子发射计算机断层成像(SPECT)显像,评估肿瘤的大小、位置及其活性。

靶向治疗:DOTA-Octreotide结合放射性金属(如镱-177)后,可以用于放射性肽受体靶向治疗(PRRT)。通过靶向肿瘤细胞,提供放射线治疗,达到消灭肿瘤的效果。这种治疗方法特别适用于神经内分泌肿瘤等。

药物递送:DOTA-Octreotide作为一个功能化的载体,还可以用于递送其他药物或治疗性分子。特别是在针对生长抑制素受体的靶向治疗中,DOTA-Octreotide能够精确地将治疗分子送达病灶部位。

产地:西安

纯度:95%以上

状态:固体/粉末/溶液

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DOTA-Octreotide的制备方法

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