结构特点:
Tz-PROTACs是使用四嗪(Tetrazine,Tz)修饰的蛋白降解靶向小分子(PROTACs)。
PROTACs由两个不同的配体组成,一个与目标蛋白质结合,另一个与E3泛素连接酶结合。
性质与应用:
靶向结合与降解:PROTACs能够引导E3泛素连接酶将目标蛋白质标记为降解,从而在细胞内诱导目标蛋白质的泛素化,并使其被送往蛋白酶体进行降解。
高效性与选择性:Tz-PROTACs保留了PROTACs的良好催化机制,能够诱导多个降解循环,直到靶蛋白被完全消除。同时,通过精确设计四嗪修饰的位点和结构,可以实现对特定细胞或组织中的靶蛋白进行选择性降解。
灵活性与应用领域:四嗪基团的高度反应活性使得Tz-PROTACs能够与其他分子或系统发生特定的化学反应,从而实现对PROTACs功能的灵活调控。在症治疗中,Tz-PROTACs可以靶向降解与症发生和发展密切相关的蛋白质;在药物发现领域,它作为一种新型的药物发现工具,可以用于筛选和鉴定具有特定降解活性的小分子化合物;在生物学研究中,它可用于研究蛋白质的功能和相互作用网络。
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