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产品名称:PPI-MALDS-DOTA,第四代聚丙烯亚胺树状大分子修饰麦芽糖壳层偶联DOTA
PPI-MALDS-DOTA指的是第四代聚丙烯亚胺树状大分子(PPI)修饰麦芽糖壳层(MALDS)偶联DOTA螯合剂的一种化合物。以下是对该化合物的详细解析:
一、结构组成
第四代聚丙烯亚胺树状大分子(PPI):作为化合物的主体结构,树状大分子由分子中心核、支化单元内层和功能基团外层组成。PPI具有稳定的单分子结构,在生理环境中可以避免结构塌陷,且容易穿透细胞膜,增强细胞对药物的摄取效率。
麦芽糖壳层(MALDS):在PPI的剩余末端氨基上修饰上两个麦芽糖,形成致密的麦芽糖外壳结构。麦芽糖修饰使得树状大分子成电中性,毒性小,提高了生物相容性。
DOTA螯合剂:DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)是一种常用的双功能螯合剂,能够与多种金属离子(如Gd³⁺等)形成稳定的螯合物。在PPI-MALDS-DOTA中,DOTA作为连接基团,起到了将金属离子与树状大分子偶联起来的作用。
二、功能与应用
MR成像造影剂:通过螯合Gd(Ⅲ)离子,PPI-MALDS-DOTA可以作为一种低毒性的MR血池造影剂。其具有高弛豫率,能够显著提高MR成像的对比度和清晰度,为疾病的早期诊断和疗效评估提供重要依据。
药物递送系统:基于PPI-MALDS-DOTA的树状大分子结构,可以进一步开发为药物递送系统。通过偶联药物分子或靶向配体,实现药物的精准递送和控释,提高治疗效果并减少副作用。
三、其他特性
低毒性:麦芽糖修饰降低了树状大分子的细胞毒性,提高了生物相容性。
高稳定性:DOTA螯合剂与金属离子形成的螯合物稳定,不易分解。
多功能性:PPI-MALDS-DOTA外层嫁接的大量官能团,赋予其更多的功能性,为进一步的改性和应用奠定了基础。
四、制备方法与产地
制备方法:通常涉及将DOTA-NHS溶液滴加到PPI溶液中,进行搅拌反应,然后透析、冷冻干燥得到PPI-DOTA;再将PPI-DOTA、D-(+)-麦芽糖与甲硼烷-吡啶溶于硼酸缓冲溶液中,进行搅拌反应,透析、冷冻干燥后得到PPI-MALDS-DOTA。
产地:西安
纯度:95%以上
状态:固体/粉末/溶液
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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