PAMAM-PEG-SH 是一种由 聚酰胺胺(PAMAM)、聚乙二醇(PEG) 和 巯基(-SH) 功能化基团组成的嵌段共聚物。它结合了 PAMAM 树枝状聚合物的高度分支性、PEG 的亲水性和巯基的反应性,使得这种复合物在药物递送、靶向治疗、分子成像以及生物分子交联等领域具有广泛的应用潜力。
1. 结构组成
PAMAM部分:PAMAM 是一种树枝状聚合物,通常由乙二胺(或其他小分子)起始,经过逐代合成而成。每一代 PAMAM 都拥有越来越多的分支和末端官能团,能够提供多种反应性位点。
PEG部分:PEG(聚乙二醇)是一种亲水性聚合物,常用于增加生物相容性和水溶性,减少体内的非特异性吸附。PEG 的引入有助于延长复合物在体内的循环时间,降低免疫反应,并增强其生物稳定性。
巯基(-SH)部分:巯基(硫醇基团)具有强烈的反应性,能够与其他分子中的某些官能团(如碘、氯、醛基等)发生共价结合。巯基还能够参与蛋白质交联、表面功能化以及药物或其他分子的偶联。
2. 合成方法
合成 PAMAM-PEG-SH 的主要步骤如下:
合成PAMAM树枝状聚合物:首先合成所需代数的PAMAM树枝状聚合物,通常使用逐代合成法,起始物可以是乙二胺或其他小分子。每一代的PAMAM聚合物都具有相同的分支密度,但是分子大小和末端功能基团的数量会随着代数增加而增大。
PEG接枝:将PEG链通过化学反应(如酯化、醚化等)接枝到PAMAM的末端。PEG链的引入有助于提高复合物的溶解性、稳定性和生物相容性。
巯基化:将含有巯基的化学试剂(如巯基乙酸、巯基丙酸等)接枝到PAMAM-PEG的末端。巯基可以通过反应性末端与其他分子或靶向配体发生交联或偶联。
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