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DOTA-PEGn-Cys-VS ,单分散PEG偶联螯合剂DO
发布时间:2024-12-03     作者:wyh   分享到:

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产品名称:DOTA-PEGn-Cys-VS ,单分散PEG偶联螯合剂DO

DOTA-PEGn-Cys-VS,即单分散PEG偶联螯合剂DOTA,是一种结合了DOTA螯合剂、单分散PEG链、巯基化半胱氨酸(Cys)以及活化的VS基团的化合物。以下是对DOTA-PEGn-Cys-VS的详细解析:

一、组成与结构

DOTA:DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)是一种多齿配体,可以有效地与金属离子(如钆(Gd³⁺)、镥(Lu³⁺)、铕(Eu³⁺)等)结合,形成稳定的螯合物。这些螯合物通常用于分子成像(如MRI或PET)和靶向治疗(如放射性药物的递送)。

PEGn:PEG(聚乙二醇)是一种生物相容性高、可调节的聚合物,广泛用于药物递送系统中,以改善分子在体内的稳定性、溶解性和生物分布。n代表PEG的链长,不同的链长会影响化合物的药代动力学特性。

Cys:半胱氨酸(Cys)是氨基酸之一,含有一个巯基(-SH),能够与其他分子中的活性基团形成共价键。在该化合物中,巯基化半胱氨酸用于通过与靶向蛋白或抗体的共价结合来稳定连接。

VS:VS是一种常用于交联反应中的化学基团,特别是用来与抗体的巯基反应。在此化合物中,VS基团的作用是与抗体分子中的巯基(如抗体偶联药物中的巯基)进行化学反应,从而将DOTA-PEGn-Cys-VS牢固地连接到抗体上。

二、性质与特点

亲水性与疏水性:PEG链具备亲水性,有助于提升药物在水中的溶解度,从而提高其生物利用度。而DOTA和其他部分则可能表现出一定的疏水性,能促进药物与细胞膜或组织的结合,优化靶向输送效果。

稳定性:DOTA与金属离子的螯合作用使得该化合物具有较高的稳定性,能够避免被非特异性吸附或降解。同时,PEG的引入也增强了化合物的体内稳定性。

靶向输送:通过VS基团与抗体分子的巯基进行化学反应,该化合物能够牢固地连接到抗体上,从而实现靶向输送。这使得它在双抗体药物偶联物(ADC)开发中具有重要意义。

三、应用

分子成像:DOTA与金属离子形成的螯合物可用于分子成像(如MRI或PET),为疾病的诊断和治疗提供有力支持。

靶向治疗:该化合物还可作为靶向治疗剂,用于放射性药物的递送。通过VS基团与抗体分子的巯基进行化学反应,该化合物能够牢固地连接到抗体上,从而将药物精确地输送到目标细胞或组织上,提高治疗效果并减少对非靶组织的影响。

产地:西安

纯度:95%以上

状态:固体/粉末/溶液

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

1DOTA-PEGn-Cys-VS ,单分散PEG偶联螯合剂DO

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