一、基本信息
中文名称:马来酰亚胺-聚乙二醇4-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄氧羰基-对硝基苯酚
英文名称:Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP
CAS号:2112738-09-5
分子式:C40H53N7O15
分子量:871.89
二、化学特性
可降解性:Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP是一种可降解的ADC(抗体偶联药物)linker,含有可被特定酶裂解的Val-Cit二肽结构。
溶解性:在DMSO(二甲基亚砜)中的溶解度为100mg/mL(114.69mM),需要通过超声助溶。吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,因此建议使用新开封的DMSO。
结构特点:
马来酰亚胺(Mal)官能团:具有很强的与巯基(-SH)反应的活性,可以特异性地与含有巯基的生物分子(如蛋白质中的半胱氨酸残基)发生反应,形成稳定的共价键。
聚乙二醇4(PEG4)链段:可以改善化合物的水溶性、生物相容性,并且能够减少在体内的免疫原性和非特异性蛋白吸附等问题。
Val-Cit二肽结构:可被特定酶(如组织蛋白酶)裂解,使得含有该结构的化合物在药物递送系统中具有重要意义。
对氨基苄氧羰基(PAB)部分:作为连接子的一部分,在药物递送系统中起到连接药物和其他功能基团(如靶向基团、可裂解基团等)的作用。
对硝基苯酚(PNP)部分:可以作为一种离去基团参与化学反应,在某些情况下,当与其他分子发生反应时,PNP可以通过特定的反应机制被取代,从而实现药物释放或者分子间的偶联等功能。
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