聚乙二醇（PEG）修饰多肽的应用

PEG修饰可用于改善蛋白水解稳定性、生物分布和肽的溶解度。在多肽上引入PEG链可以改善它们的药理性质，也可以多肽被蛋白水解酶水解。PEG多肽比普通多肽更容易通过肾小球毛细血管截面，大大减少肾清除率。但PEG修饰也存在负效应。大量PEG在阻止酶降解多肽的同时也会减少多肽与目标受体的结合。但PEG多肽的低亲和力通常被其更长的药动学半衰期抵消，通过在体内存在更久，PEG多肽有更大可能性被目标组织吸收。因此，PEG聚合物的规格应该针对结果进行化设计。另一方面，由于肾清除率降低，PEG多肽会在肝脏累积造成大分子综合征。因此，当多肽用于**测试时需要更加谨慎地设计PEG修饰。

PEG修饰剂常见的修饰基团大致可总结如下：

氨基（-Amine）-NH2，氨甲基-CH2-NH2，羟基-OH，羧基-COOH，巯基（-Thiol）-SH，马来酰亚胺-MAL，琥珀酰亚胺碳酸酯-SC，琥珀酰亚胺乙酸酯-SCM，琥珀酰亚胺丙酸酯-SPA，N-羟基琥珀酰亚胺-NHS，丙酸基-CH2CH2COOH，醛基-CHO（如丙醛-ALD，丁醛-butyrALD），丙烯酸基（-Acrylate）-ACRL，叠氮基-Azide，生物素基-Biotin，荧光素基-Fluorescein，戊二酸基-GA，酰肼基-Hydrazide，炔基-Alkyne，对甲苯磺酸酯基-OTs，琥珀酰亚胺琥珀酸酯-SS等。带有羧酸的PEG衍生物可以与N末端的胺或者赖氨酸侧链进行偶联。氨基活化的PEG可以与门冬氨酸或者谷氨酸侧链偶联。MAL活化的PEG可以与完全脱保护的半胱氨酸侧链的硫醇进行偶联[11]。PEG修饰剂常见分类如下（注：mPEG即methoxy-PEG，CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-OH）：

1）直链PEG修饰剂

mPEG-SC, mPEG-SCM, mPEG-SPA, mPEG-OTs, mPEG-SH, mPEG-ALD, mPEG-butyrALD, mPEG-SS

2）双官能团PEG修饰剂

HCOO-PEG-COOH, NH2-PEG-NH2, OH-PEG-COOH, OH-PEG-NH2, HCl·NH2-PEG-COOH, MAL-PEG-NHS

3）分枝形PEG修饰剂

(mPEG)2-NHS, (mPEG)2-ALD, (mPEG)2-NH2, (mPEG)2-MAL

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以上资料来自西安齐岳生物小编zhn2021.03.22