蛋白质和多肽类**具有作用位点专一，疗效明确等优点，近年来，蛋白质和多肽类**的研究和发展已经成为生物医药领域研究的一个热点。二硫键在维持多肽和蛋白质的空间立体结构及由此决定的生物活性中发挥着重要的作用。二硫键即为蛋白质或多肽分子中两个不同位点Cys的巯基（-SH）被氧化形成的S-S共价键。一条肽链上不同位置的氨基酸之间形成的二硫键，可以将肽链折叠成特定的空间结构。

多肽分子通常分子量较大，空间结构复杂，结构中形成二硫键时要求两个半胱氨酸在空间距离上接近。此外，多肽结构中还原态的巯基化学性质活泼，容易发生其他的副反应，而且肽链上其他侧链也可能会发生一系列修饰，因此，肽链进行修饰所选取的氧化剂和氧化条件是反应的关键因素，反应机理也比较复杂，既可能是自由基反应，也可能是离子反应。

多肽的二硫键修饰中，分子内或者分子间一对二硫键的合成通常比较容易，反应条件有多种选择，比如空气氧化，DMSO氧化等温和的氧化过程，也可以采用H2O2，I2，汞盐等激烈的反应条件，反应产物也比较容易纯化分离，得到较高的纯度和产率。

空气氧化法形成二硫键是多肽合成中**的方法，并且在早期的研究中取得了较好的结果。采用空气氧化法通常是将巯基处于还原态的多肽溶于水中，在近中性或弱碱性条件下（PH值6.5～10），反应24小时以上。为了降低分子之间二硫键形成的可能，该方法通常需要在低浓度条件下进行。

碘氧化法在多肽合成中应用同样广泛，一般将多肽溶于25%的甲醇水溶液或30%的醋酸水溶液中，逐滴滴加10～15mol/L的碘进行氧化，反应15～40min。当肽链中含有对碘比较敏感的Tyr、Trp、Met和His的残基时，氧化条件要控制的更**，氧化完后，立即加入维生素C或硫代硫酸钠除去过量的碘。

当一条肽链上需要形成两对或两对以上的二硫键时，反应过程就变得相对复杂。在固相合成多肽之前，需要提前设计几对二硫键形成的顺序和方法路线，选择不同的侧链巯基保护基，利用其性质差异，分步氧化形成两对或多对二硫键。通常采用的巯基保护基有trt,Acm,Mmt,tBu,Bzl,Mob,Tmob等多种基团。我们分别列出两种以2-Cl树脂和Rink树脂为载体合成的多肽上多对二硫键形成路线：

二硫键的形成一直是多肽合成中的一个难点，经过不懈的研究和累积，我们公司已经具备相当成熟的多对二硫键成环技术，目前我们已经能够高成功率的合成三对和四对二硫键的多肽。不断克服实验困难，不停提高产品质量，不懈努力达到客户要求是我们齐岳生物的不变宗旨。

西安齐岳生物提供以下多肽的定制合成

RGD肽表面修饰聚苯乙烯

肝**特异性靶向黏附多肽A54修饰金纳米笼

复合发光材料[EuL(NO3)]2+-MT

鱿鱼皮胶原蛋白多肽对B16

拟南芥CLE多肽激素

多肽壳聚糖纳米粒， pEGF-CS-TMP-NPs

多肽纳米线(PNFs

双靶向多肽CSNRDARRC-PCL-PGA

氨基化及乙酰化多肽

生物素及FITC标记多肽

多种二硫键修饰多肽

多种磷酸化多肽

KLT,BSA,OVA偶联多肽

聚乙二醇修饰多肽

同位素标记多肽

多肽的修饰N端修饰、C端修饰、侧链修饰、氨基酸修饰、骨架修饰

豆蔻酰化和棕榈酰化多肽

生物素化多肽

琥珀酰化、棕榈酸化、苹果酸化、脂肪酸化修饰多肽

PEG (聚乙二醇)修饰多肽

双磷酸化修饰多肽

多磷酸化修饰多肽

多肽蛋白偶联KLH ，BSA，OVA

KLH偶联多肽

BSA偶联多肽

N端或侧链氨基的修饰多肽

C端修饰多肽

N端罗丹明标记(Rodamine B)多肽

酰胺化 (Amidation)，酯化 (Esterification)，AMC，AFC，PNA，CMK，FMK，醛基化，醇基化，琥珀酰化 (Succinylated)

N-甲基化修饰多肽

FAM、FITC、TAMRA、Bodipy、Cy5、Cy7修饰多肽

双荧光修饰 (FRET peptide)

多肽的荧光(FAM、FITC、Dansyl、TAMRA、Biotin等)标记服务

二硫键环肽合成|二硫键多肽合成

二硫键、二硫键环肽、二硫键多肽

通过二硫键成环的多肽

单二硫键多肽

双二硫键多肽

三对二硫键多肽

分子间对称二硫键多肽

分子间不对称二硫键多肽

通过巯基Mpa 巯基丙酸成二硫键的多肽

FITC-, Biotin-, 5-Fam-等荧光标记多肽合成

酰胺键环肽合成

酰胺键首尾成环的多肽，

酰胺键侧链成环的多肽（Glu， Asp , Lys，Orn）

稳定同位素多肽分类

N15标记同位素多肽

C13标记同位素多肽

N15、C13双标记同位素多肽

二硫键环肽（S-S）

多肽首尾酰胺环

含特殊氨基酸多肽

多肽修饰树枝状高分子

F3 多肽修饰的载紫杉醇的聚乙二醇聚乳酸（PEG-PLA）聚合物纳米粒

20 nm 的球状聚合物纳米粒（F3-NP-PTX）

F3 多肽修饰的 PEG-PLA 纳米粒

磷脂包裹的碳化钛MXenes

Ti3C2 MXenes, PL-Ti3C2（磷脂包裹）and Pep-Ti3C2（多肽组装）

多肽-金属框架结构MOFs

OPM-1（[ZnK(1trans)(1cis)·(DMF)x]n）和OPM-2（[ZnRb(1trans)(1cis)·(DMF)x]n）

多肽和红细胞膜修饰脂质体

多肽修饰纳米金

H2N-DTGLIW-PEG2000-APQNT-OH

H2N-APQNT-Resin

PEG2000-DTGLIWAPQNT-OH

H2N-DTGLIW-K（PEG2000）-APQNT-OH

H2N-Cys(Mal-PEG2000)-DTGLIWAPQNT-OH

PEG2000修饰多肽

131I标记多肽YP13聚乙二醇修饰物

十二肽SVSVGMLPSHAP

十三肽YP13(YSVSVGMLPSHAP)-单甲基化聚乙二醇(mPEG5000)

131I标记肺腺**靶肽CSIHYPLSC(YC11)

18F标记多肽

小分子多肽D4修饰荧光分子罗丹明6B标记的功能化碳纳米管

KRKC和GSH多肽修饰的金纳米簇

多肽修饰β-TCP复合支架

E7多肽修饰的聚己内酯/纳米羟基磷灰石支架

异硫氰酸荧光素(FITC)标记的E7多肽修饰PCL/nHA支架

荧光FITC标记的多肽-聚合物结合物

OGlcNAc修饰多肽

二茂铁标记的多肽

RGD多肽修饰的聚己内酯-左旋聚乳酸PCL—b—PLLA

向磷脂酰乙醇胺的放射性标记三聚乙二醇修饰耐久霉素多肽**

荧光标记的多肽(GGK-FITC)

异硫氰酸荧光素标记的多肽TAT载药纳米粒(TPTX-NPs)

多肽CLV3十二肽修饰的CdTe 量子点

标记的多肽PET探针定制

[18F]FNPB标记多种叠氮化修饰的多肽

D-SP5多肽(D(PRPSPKMGVSVS))

多肽修饰的金纳米粒子

131I标记二硫键成环的并经亲水性修饰的cRGD肽二聚体[c(RGD)2]

HYNIC修饰后的多肽

131I标记小分子多肽的氨基酸序列为cNGQGEQc

小编zhn2021.03.22

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