葡聚糖-甘草次酸偶联修饰是指将甘草次酸(Glycyrrhetinic acid, GA)与葡聚糖(Dextran)通过化学手段偶联起来,形成一种新型复合材料。这种修饰的主要目的是为了克服甘草次酸水溶性差、生物利用度低的问题,从而拓宽其在医药领域的应用范围。
结构特点:
葡聚糖是一类具支链的葡萄糖高聚物,不带电荷,呈电中性,易溶于水,也溶于大部分有机溶剂,具有良好的生物相容性和生物降解性。
甘草次酸是一种天然产物,具有多种生物活性官能团,如C-3位羟基、C-11位羰基及C-30位羧基,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等多种生物活性。
应用价值:
抗炎作用:通过将甘草次酸与葡聚糖偶联,可以显著提高其水溶性和生物利用度,从而增强其抗炎效果。在细胞炎症模型和动物模型中,显示出更好的抗炎效果,且对肝肾功能没有明显不良影响,生物安全性好。
抗肿瘤作用:甘草次酸具有特异性靶向肝脏的特性,通过与葡聚糖偶联,可以构建高效的肝靶向纳米载药系统,提高抗癌药物对肝癌细胞的杀伤效果。此外,甘草酸和甘草次酸可通过多种机制发挥抗肿瘤作用,如促进癌细胞凋亡、增强机体免疫反应等。
生物成像:由于甘草次酸具有特定的荧光性质,葡聚糖-甘草次酸偶联修饰物可用于生物成像,帮助监测药物在体内的分布情况。
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