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产品名称:DSPE-PEG3.4k-Raltitrexed,磷脂-聚乙二醇-雷替曲塞
一、化学结构与组成
DSPE-PEG3.4k-Raltitrexed由三个关键部分组成:磷脂(DSPE)、聚乙二醇(PEG,平均分子量约为3400道尔顿)和雷替曲塞(Raltitrexed)。
磷脂(DSPE):DSPE是一种饱和的18碳磷脂,常用于脂质体的合成。它提供了脂质基团,有助于形成脂质双层结构,从而有效地封装药物分子。
聚乙二醇(PEG):PEG是一种亲水性高分子,用于改善药物的溶解性和稳定性。PEG的引入能够降低药物载体与免疫系统的相互作用,延长药物在体内的循环时间,并增加其靶向性。
雷替曲塞(Raltitrexed):雷替曲塞是一种胸苷酸合成酶(TS)抑制剂,通过阻断脱氧胸苷酸(dTMP)的合成,干扰DNA复制,从而抑制肿瘤细胞增殖。它特异性作用于快速增殖的肿瘤细胞,对结直肠癌等实体瘤疗效显著。
二、特性与应用
稳定递送与长效缓释:DSPE-PEG3.4k-Raltitrexed通过脂质体结构实现药物的稳定递送,并具有长效缓释特性。这有助于减少药物频繁给药的需求,提高患者的依从性。
精准靶向:该复合物通过PEG修饰实现主动靶向(如修饰肿瘤特异性配体)或被动靶向(通过肿瘤的EPR效应),使雷替曲塞在肿瘤部位富集。这降低了对正常组织的非特异性损伤,提高了治疗效果。
降低全身毒性:脂质体载药形式减少了游离雷替曲塞对骨髓、肝脏等正常组织的毒性,从而降低了药物的全身毒性。
改进水溶性:雷替曲塞作为小分子药物,存在溶解性问题。与DSPE-PEG结合后,显著改善了其在水溶液中的分散性,有助于药物的吸收和利用。
控释特性:DSPE-PEG提供了稳定的药物载体,能够控制雷替曲塞的释放速率,确保药物在肿瘤部位的持续浓度,从而维持治疗效果。
产地:西安
状态:固体/粉末/溶液
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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