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PEG聚乙二醇的分子特性及六种活化方法介绍
发布时间:2021-03-30     作者:axc   分享到:


聚乙二醇(PEG)是经环氧乙烷聚合而成的,相对分子量在200~8000或者8000以上的乙二醇高聚物,其由重复的氧乙基组成,不仅具有良好的水溶性,也能溶于苯、乙腈和乙醇等有机溶剂。

聚乙二醇分子特性如下:

①分散度低:相对分子质量(Mr )小于 5000的分散度为1.01,大于5000的分散度为1.1,且分布较广,有较大的选择性;

②独特的两亲性:独特的结构使得它既溶于有机溶剂也溶于水;

③无免疫原性:即使分子量高达5.9×106Da,本身的免疫原性也很低。临床上使用聚乙二醇修饰蛋白**未发现抗聚乙二醇抗体产生;

④无毒性:研究表明 大于1000的聚乙二醇是无毒的,且已在各种食品、化妆品和**中被使用;

⑤可生物降解:聚乙二醇在体内不经过任何结构变化而直接被清除,分子量小于20000的通过肾脏代谢,更大分子的则可经过消化系统代谢。

PEG修饰蛋白质主要通过PEG末端羟基与蛋白质氨基酸残基反应实现,而PEG末端羟基活性很差,必须使用活化剂对其进行活化,才能在体内温和的条件下对蛋白质进行共价修饰。常用的PEG活化方法有:

(1)羰基二咪唑法:该方法**用于多肽的合成,被证明是形成酰胺键的良好试剂。

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(2)N-羟基琥珀酰亚胺法: (a)N,N-琥珀酰亚胺碳酸酯活化,此反应也需要在无水条件下进行。(b)琥珀酸酐及 N-羟基琥珀酰亚胺活化,该方法活化得到的聚乙二醇活性较高,**是在非水环境中进行蛋白的偶联。

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(3)氰脲酰氯法:氰脲酰氯又名三氯化嗪(TST) 是对称杂环化合物,David 等利用 TST 与聚乙二醇上的羟基反应 只有一个氯原子被取代,其它的氯原子与蛋白质的氨基反应。

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(4)光气参与的活化方法:Kurfuerst 等在其专利中提到一些方法,分别用 N-羟基琥珀酰亚胺钾盐、硝基苯酚及三氯苯酚与光气反应制备活化聚乙二醇。活化主要分两步如下图所示。


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(5)聚乙二醇对蛋白质的半胱氨酸残基的化学修饰,常见特异性修饰疏基的PEG活化方法如下图。

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(6)酶法定点连接聚乙二醇:除了传统的化学修饰方法,也可以通过其它途径如酶催化来达到修饰的目的,以谷氨酰胺酶(G-TGase)为例。

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齐岳生物拥有种类齐全的PEG衍生物,包括:NHS-PEG,马来酰亚胺PEG,巯基PEG,氨基PEG,叠氮PEGDSPE PEG,荧光PEG等基础产品,还可以提供PEG修饰性定制产品

聚乙二醇PEG修饰外泌体

FITC-PEG修饰TiO2二氧化钛纳米片

DMPE PEG Streptavidin 聚乙二醇修饰链霉亲和素

CdHgTe近红量子点(600~1350nm)

PEG修饰镍钴层状双氢氧化物微球

聚乙二醇修饰胰高血糖素样肽-1

聚乙二醇修饰胰高血糖素样肽1类似物

PEG修饰磁性纳米颗粒

PEG修饰磁性纳米颗粒

Insulin-SS-PEG聚乙二醇修饰胰岛素

美沙拉嗪PEG修饰物(5-ASAm PEG)

半乳糖化壳聚糖-氟尿嘧啶偶合物(Gc-FUA)

聚乙二醇修饰的多西他赛长循环脂质体

PEG修饰六方氮化硼(hBN-PEG)

巯基聚乙二醇修饰六方氮化硼hBN-PEG-SH

上转换纳米颗粒/荧光量子点/DBCO改性牛蒡子苷材料

苦杏仁苷-聚乙二醇-聚N-异丙基丙烯酰胺PNIPAM-PEG-Amygdalin

ICG-Sulfo-EG8-OSu|吲哚菁绿-磺基-八聚乙二醇-活性酯

聚乙二醇改性聚乙烯醇超滤膜(PVA/PEG)

海藻酸钠-聚乙烯醇-聚乙二醇复合膜(SA-PVA-PEG)

FITC-PEG修饰g-C3N4氮化碳纳米片

PEG修饰氮化碳纳米片层(g-C3N4@PEG)

偶氮苯改性甘草次酸-PEI-PLGA纳米载体颗粒

PEG修饰血卟啉衍生物(HP-diPEG)

PEG-OLZ 聚乙二醇修饰奥沙拉秦

PEG-GSH 聚乙二醇修饰谷胱甘肽

PCDA-PEG-Biotin 生物素-聚乙二醇-炔酸

PAE-PEG-DBCO 聚(胺-酯)-聚乙二醇-二苯基环辛炔

奥曲肽-聚乙二醇-紫杉醇(OCT-PEG-PTX)

聚乙二醇接枝血卟啉(HP-diPEG)

MAL-PEG-PBA 马来酰亚胺-聚乙二醇-苯硼酸

藤黄酸-聚乙二醇单甲醚化脂质体(MAB-mPEG-LPS)

Insulin-SS-PEG聚乙二醇修饰胰岛素

ICG-PEG-DPPE 吲哚菁绿-聚乙二醇-二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺

DOTA-PEG-COOH 四氮杂环十二烷四乙酸-聚乙二醇-羧基

Dextran-PEG-FA 葡聚糖-聚乙二醇-叶酸

DA-PEG-SH 多巴胺-聚乙二醇-巯基

PEG修饰金纳米棒

PEG化磁性氧化石墨烯(GO-IONP-PEG)

纳米钻石-聚乙二醇-叶酸/缩水甘油-甲氨蝶呤(ND-PEG-FA/GLY-MTX)

PEG-PCL-PEG-MA 聚乙二醇-聚己内酯-聚乙二醇-积雪草苷

DSPE-PEG-NGR磷脂修饰多肽

可激活穿膜肽ACPP-PEG修饰

**血管靶向肽GX1的PEG修饰

二茂铁Ferrocene 修饰多肽

小分子PEG修饰多肽

各种共聚物修饰多肽

MPEG修饰手性Noyori配体

PEG修饰大黄酸偶联物

SH-PEG修饰金纳米棒Au NRs

硫普罗宁包被载阿霉素的金纳米棒

二硫键桥联双二茂铁芳胺修饰纳米金(SS-AuNPs)

PEG修饰纳米金颗粒(PEG@AuNPs)

聚乙二醇PEG修饰纳米银颗粒Ag NPs

PEG修饰的纳米银,Silver Nanoparticles复合材料

PEG修饰PAMAM树状大分子

TPE-PEG-PAMAM树枝状聚酰胺功能化修饰四苯乙烯

聚乙二醇修饰的稀土上转换发光纳米材料UCNP-PEG

聚乙二醇PEG修饰NaGdF4∶Yb3+/Er3+纳米粒子

聚乙二醇PEG修饰核壳结构纳米晶UCNPs

DSPE-PEG修饰上转换纳米粒子(980激发,蓝紫光)UCNPS-DSPE-PEG

透明质酸功能化三氧化二铋纳米颗粒HA-Bi2O3

SH-PEG修饰金钠米颗粒

SynB-PEG修饰明胶-硅氧烷纳米粒子

SynB-PEG修饰明胶-硅氧烷纳米粒子

胆固醇-PEG修饰酒石酸长春瑞滨脂质体

聚乙二醇修饰柔红霉素脂质体(PEG-DNR)

聚乙二醇修饰蓖麻毒蛋白A链(PEG-RTA)

聚乙二醇修饰冬凌草甲素纳米脂质体(PEG-ORI)

聚乙二醇修饰多壁碳纳米管(PEG-MWNT)

聚乙二醇PEG修饰多肽CPU-HM

聚乙二醇修饰钙黄绿素脂质体

聚乙二醇修饰纳米二氧化锡

聚乙二醇修饰鸟氨酸/半胱氨酸共聚物

聚乙二醇修饰牛胰核糖核酸酶

聚已二醇包裹多巴胺载药磁性纳米颗粒

聚已二醇化多西他赛白蛋白纳米粒(PEG-DANPs)

羟基喜树碱PEG-PHDCA纳米粒

PEG积雪草酸脂质纳米粒

PEG修饰CdTe量子点

PEG修饰CLP-19

聚乙二醇修饰硫化铜中空纳米球(PEG-CuS)

聚乙二醇修饰氧化铁纳米颗粒(PEG-FeO)

PEG修饰PEDOT/无机复合材料

PEG修饰pGLP-2

氧化硅修饰氧化硅凝胶(PEG-SiO)

PEG修饰YF3微米晶

PEG修饰β-谷甾醇

聚乙二醇修饰重组人干扰素ω

PEG修饰奥扎格雷钠长循环纳米粒

聚乙二醇修饰白藜芦醇脂质体

PEG修饰鳖甲肽HGRFG脂质体

PEG修饰大蒜素长循环脂质体(PEG-DATS-LCL)

PEG修饰聚苯乙烯微球

聚乙二醇修饰胆固醇(PEG-Chol)

PEG修饰ZnO氧化锌量子点

PEG修饰透明质酸胆固醇酯

聚乙二醇修饰腺病毒-阴离子脂质体复合物(PPC-AL-Ad5)

PEG修饰长春瑞滨脂质体(PEG-VRB)

PEG修饰PAMAM树状大分子

小编:axc(西安齐岳)



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