DOTMA、DODAP、DLinDMA、DLin-KC2-DMA 技术发展历程

1. DOTMA（1987）——第一代阳离子脂质

• DOTMA（N-[1-(2,3-dioleyloxy)propyl]-N,N,N-trimethylammonium chloride） 是 首个阳离子脂质，用于 基因递送。

• 特点：

• 具有 正电荷胺基，可与 DNA/RNA 结合。

• 但 生物降解性差，长期蓄积毒性高。

2. DODAP（1995）——第一代可电离脂质

• DODAP（1,2-dioleoyl-3-dimethylammonium-propane） 在 pH <6.5 时带正电，pH 7.4 接近中性。

• 特点：

• 用于 siRNA 递送，提高细胞摄取。

• pKa 6.6，可电离，减少毒性。

3. DLinDMA（2008）——改进版可电离脂质

• DLinDMA（DLin-DMA） 是 DODAP 的改进版，用于 RNAi 递送。

• 特点：

• 提高 siRNA 递送效率，比 DODAP 毒性更低。

• 但 体内降解能力仍有限。

4. DLin-KC2-DMA（2010）——第二代 siRNA 递送脂质

• DLin-KC2-DMA（pKa 6.7）专门用于 siRNA 药物。

• 特点：

• pH 依赖性电荷调节，可在 低 pH 逃逸内涵体。

• siRNA 递送效率提高 10 倍，体内降解更快。

5. MC3（DLin-MC3-DMA, 2012）——FDA 批准的 siRNA 递送脂质

• MC3 作为 DLin-KC2-DMA 的升级版，pKa 6.44，FDA 批准用于 siRNA 疗法（Onpattro™）。

• 进一步提升了 肝脏 siRNA 递送效率，并降低 免疫反应和毒性。

总结：DOTMA → DODAP → DLinDMA → DLin-KC2-DMA → MC3，阳离子脂质从 传统带电脂质 发展到 可电离脂质和可生物降解脂质，在 mRNA 疫苗、siRNA 药物、基因治疗 领域发挥核心作用。

【基本信息】：

产地：西安

纯度：95%

形态：固体/粉末

规格：50mg  100mg  250mg  500mg

储存条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研！不可用于人体实验！

【关于我们】:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，具体包含以下产品：DSPE-PEG-N3，磷脂聚乙二醇叠氮；DSPE-PEG-NBD，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-硝基苯恶二唑；DSPE-PEG-Alkyne，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-炔基；DSPE-PEG-Glucose，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-葡萄糖；DSPE-PEG-DOTA，磷脂- 聚乙二醇-四氮杂环配体等等。

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