锌酞菁-磷脂复合物自组装纳米粒子(ZnPc-SPC)实现**靶向荧光成像增强光动力学

基于锌酞菁- 大豆磷脂酰胆碱（ZnPc-SPC）复合物自组装的新型载药系统通过共溶剂法和纳米沉淀法开发

DSPE-PEG-甲氨蝶呤（DSPE-PEG-MTX）被引入在ZnPc-SPC自组装纳米粒子（ZS）的表面上赋予它们叶酸受体靶向性。NMR，XRD，FTIR和UV-vis-NIR分析证明了ZnPc和SPC之间的弱分子相互作用。成功构建了用DSPE-PEG-MTX（ZSPM）功能化的ZS，其平均粒径为~170nm，尺寸分布窄，并且可以在生理学上保持稳定至少7天。体外细胞摄取和细胞*性研究表明，与用DSPE-mPEG（ZSP）和游离ZnPc功能化的ZS相比，ZSPM对HeLa和MCF-7细胞表现出更强的细胞摄取效率和光动力学细胞*性。更重要的是，与ZSP相比，ZSPM通过EPR效应以及叶酸受体介导的胞吞作用，通过主动加被动靶向显示出在**区域的增强的累积效应。此外，体内抗**作用和组织学分析证明ZSPM具有**生长作用。此外，由于形状辅助效应，针状ZSP（ZSPN）与ZSP相比表现出更好的体外细胞摄取和体内**积累。此外，发现基于ZnPc-SPC复合物的纳米颗粒的活性氧物质（ROS）产生的有趣的开启效应以可控方式实现光动力学处理

【图文简介】

图1.（A）ZnPc-SPC复合物的合成和分子对接模拟的示意图，（B）ZSPM和ZSPN NPs的形成过程，（C）ZSPM和ZSPN**靶向荧光成像和光动力疗法的影响。

图2.（A）目视观察（a）ZnPc，（b）SPC，（c）ZnPc和SPC的物理混合物，和（d）分散在正己烷中72小时的ZnPc-SPC络合物。（B）ZnPc，SPC，ZnPc和SPC的物理混合物以及ZnPc-SPC复合物的XRD光谱。（C）ZnPc，SPC，ZnPc和SPC的物理混合物以及ZnPc-SPC复合物的FT-IR光谱。（D）ZnPc，SPC，ZnPc和SPC的物理混合物以及ZnPc-SPC络合物的1H NMR光谱。 （E）ZnPc-SPC复合物的紫外- 可见光谱。

图3.（A）具有ZS，ZSP和ZSPM的廷德尔效应的光学图像。（B）ZS，ZSP和ZSPM的TEM图像。（C）通过DLS分析测定的ZS，ZSP和ZSPM的流体动力学粒度。（D）ZS，ZSP和ZSPM的Zeta电位。分散在（E）DI水或（F）PBS中的ZS，ZSP和ZSPM的体外稳定性测试。（插图：ZSPM在水中放置1天和7天的光学图像）。数据代表平均值±SD（n = 3）。 * p <0.05，** p <0.01，*** p <0.001。

图4.（A）用ZSP，ZSPM和ZnPc孵育的HeLa细胞的共聚焦激光扫描显微镜图像。蓝色信号，DAPI；绿色信号，ZnPc。（B）用ZSP，ZSPM和32 ZnPc孵育的MCF-7细胞的共聚焦激光扫描显微镜图像。蓝色信号，DAPI；绿色信号，ZnPc。（C）用ZSP和ZSPM孵育的HeLa细胞的流式细胞术图谱。（D）用ZSP，ZSPM和ZnPc孵育的MCF-7细胞的流式细胞术图谱。

图5.与（A）ZnPc-SPC复合物混合的ABDA（在380nm激发）的荧光发射光谱，（B）ZSPM，（C）用Triton X-100溶液孵育的ZSPM，然后在不同时间暴露于630nm激光。将ABDA（D），不含ABDA（E）的ZnPc-SPC复合物和ZSPM的溶液与不含ABDA（F）的Triton X-100一起温育，然后在不同时间暴露于630nm激光。（G）431nm处的荧光发射的光漂白。（H）通过检测DCF荧光，在暴露于630nm激光之后用ZSPM处理的HeLa细胞中的ROS产生。（I）细胞凋亡分析。将HeLa细胞与ZSPM一起温育并用630nm激光照射，然后用膜联蛋白V-FITC和碘化丙啶（PI）染色。

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