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NH₂-PEG-TK-COOH,氨基-聚乙二醇-酮缩硫醇-羧基
发布时间:2025-03-19     作者:wyh   分享到:

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产品名称:NH₂-PEG-TK-COOH,氨基-聚乙二醇-酮缩硫醇-羧基

1. 结构解析

聚乙二醇(PEG)主干:作为亲水性聚合物,提供生物相容性、柔性和水溶性。

氨基(NH₂):位于PEG一端,可用于与羧酸、活化酯等反应,形成稳定的酰胺键。

酮缩硫醇(TK):作为保护基团,通常位于PEG链中间或另一端,用于暂时屏蔽活性基团(如羟基或氨基),防止副反应。

羧基(COOH):位于PEG另一端,可通过活化(如形成NHS酯)与胺类化合物反应,或参与其他缩合反应。

2. 合成方法

PEG双官能团化:通过PEG两端的羟基(-OH)分别引入氨基和羧基。例如:

一端通过氨基化反应(如与氨基丙烷偶联)引入NH₂。

另一端通过羧酸化反应(如与琥珀酸酐反应)引入COOH。

酮缩硫醇保护:在需要保护的位点(如中间羟基)引入TK基团,通常通过缩酮或缩硫醇反应实现。

3. 脱保护策略

酮缩硫醇(TK)的去除:在酸性条件(如TFA/DCM)或还原环境(如DTT)下,TK基团可裂解,释放被保护的羟基或其他基团,实现分步反应控制。

4. 应用场景

药物偶联:作为连接臂,将药物分子(通过NH₂或COOH)与抗体、多肽等生物大分子偶联,形成ADC(抗体偶联药物)或靶向药物。

纳米载体修饰:在脂质体、聚合物纳米粒表面引入多官能团,用于负载药物、靶向配体或成像试剂。

生物传感器:利用PEG的柔性和水溶性,构建多功能化探针,结合检测分子(如荧光基团)和生物识别元件。

蛋白质工程:通过TK保护基团实现位点特异性修饰,避免天然氨基酸的副反应。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh


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