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DSPE-Hyd-PEG-cRGD;磷脂-腙键-聚乙二醇-环肽cRGD
发布时间:2025-03-19     作者:wyh   分享到:

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产品名称:DSPE-Hyd-PEG-cRGD;磷脂-腙键-聚乙二醇-环肽cRGD

整体设计逻辑与应用

结构模型:

DSPE(膜锚定) → Hyd(pH响应) → PEG(间隔臂) → cRGD(靶向)

形成“靶向+响应+长循环”一体化递送系统。

应用场景:

肿瘤靶向治疗:

双靶向机制:EPR效应(被动靶向) + cRGD(主动靶向)提高肿瘤富集。

内涵体逃逸:腙键在内涵体酸性环境断裂,释放药物至细胞质。

刺激响应型纳米药物:

化疗药物递送:负载阿霉素(DOX),Hyd控制释放,减少副作用。

基因/核酸递送:结合阳离子聚合物,Hyd响应内涵体pH释放siRNA。

成像引导治疗:

cRGD偶联荧光探针:实时追踪纳米载体分布,指导后续治疗。

合成策略示例

DSPE活化:将DSPE的氨基转化为醛基(如通过氧化反应)。

腙键形成:将酰肼修饰的PEG-NH₂与DSPE-CHO通过缩合反应连接。

cRGD偶联:通过点击化学(如铜催化叠氮-炔环加成)或马来酰亚胺-硫醇反应,将cRGD连接至PEG末端。

纯化与表征:HPLC纯化产物,NMR、DLS验证结构完整性。

关键设计参数

Hyd键能优化:通过调整取代基(如邻位甲基)调控水解速率,平衡稳定性与响应性。

PEG分子量选择:长链(PEG₅₀₀₀)增强隐形效应,短链(PEG₂₀₀₀)提高cRGD靶向效率。

cRGD密度:控制表面配体密度,避免“过度靶向”导致肝脏清除加快。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DSPE-Hyd-PEG-cRGD;磷脂-腙键-聚乙二醇-环肽cRGD

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