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DSPE-Hyd-PEG-cRGD,磷脂-腙键-聚乙二醇-RGD环肽
发布时间:2025-03-19     作者:wyh   分享到:

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产品名称:DSPE-Hyd-PEG-cRGD,磷脂-腙键-聚乙二醇-RGD环肽

1. 结构解析

(1)DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)

功能:脂质锚定基团,插入脂质体或纳米粒的磷脂双层中,提供稳定的表面修饰位点。

结构:两条硬脂酰链通过甘油骨架连接,末端为磷酸乙醇胺基团。

(2)Hyd(腙键)

结构:由肼(-NHNH₂)与醛基(-CHO)缩合形成,即 -NH-N=CH-。

作用:酸敏感连接单元,在肿瘤微环境(pH 6.5-7.0)或内涵体(pH 5.0-6.0)中水解断裂,触发药物释放或结构重组。

(3)PEG(聚乙二醇)

功能:亲水性间隔臂,延长体内循环时间,减少蛋白吸附,提高生物相容性。

位置:连接腙键与cRGD环肽,提供柔性支撑和空间隔离。

(4)cRGD环肽

功能:靶向配体,特异性识别肿瘤细胞表面过表达的整合素(如α₅β₁、αᵥβ₃),环状结构增强结合亲和力与稳定性。

优势:相比线性RGD,环肽构象限制减少熵损失,结合常数(Kₐ)提高10-100倍。

2. 整体结构式

DSPE

        |

      -Hyd-PEG-cRGD

        |

      (酸敏感键)

        |

      -环状RGD肽

3. 设计优势

靶向效率:

cRGD环肽与整合素的结合能力是线性RGD的10-100倍,显著降低脱靶效应。

代谢稳定性:

环状结构抵抗蛋白酶降解,体内半衰期延长至线性肽的2-3倍。

响应性释放:

腙键在肿瘤酸性微环境中断裂,实现时空精准的药物控释。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DSPE-Hyd-PEG-cRGD,磷脂-腙键-聚乙二醇-RGD环肽

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