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产品名称:DSPE-Hyd-PEG-cRGD,磷脂-腙键-聚乙二醇-RGD环肽
1. 结构解析
(1)DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)
功能:脂质锚定基团,插入脂质体或纳米粒的磷脂双层中,提供稳定的表面修饰位点。
结构:两条硬脂酰链通过甘油骨架连接,末端为磷酸乙醇胺基团。
(2)Hyd(腙键)
结构:由肼(-NHNH₂)与醛基(-CHO)缩合形成,即 -NH-N=CH-。
作用:酸敏感连接单元,在肿瘤微环境(pH 6.5-7.0)或内涵体(pH 5.0-6.0)中水解断裂,触发药物释放或结构重组。
(3)PEG(聚乙二醇)
功能:亲水性间隔臂,延长体内循环时间,减少蛋白吸附,提高生物相容性。
位置:连接腙键与cRGD环肽,提供柔性支撑和空间隔离。
(4)cRGD环肽
功能:靶向配体,特异性识别肿瘤细胞表面过表达的整合素(如α₅β₁、αᵥβ₃),环状结构增强结合亲和力与稳定性。
优势:相比线性RGD,环肽构象限制减少熵损失,结合常数(Kₐ)提高10-100倍。
2. 整体结构式
DSPE
|
-Hyd-PEG-cRGD
|
(酸敏感键)
|
-环状RGD肽
3. 设计优势
靶向效率:
cRGD环肽与整合素的结合能力是线性RGD的10-100倍,显著降低脱靶效应。
代谢稳定性:
环状结构抵抗蛋白酶降解,体内半衰期延长至线性肽的2-3倍。
响应性释放:
腙键在肿瘤酸性微环境中断裂,实现时空精准的药物控释。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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